| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类 |
| 英文名 | Ceftriaxone |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 头孢三嗪 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品二钠盐为白色或类白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，微溶于甲醇。298.3mg头孢曲松双钠盐相当于250mg游离酸。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于敏感致病菌引起的各种感染包括单纯性与复杂性尿路感染、淋病、下呼吸道感染（包括青霉素G耐药肺炎球菌引起的呼吸道感染)、菌血症、败血症、脑膜炎、胆道、胃肠、盆腔、骨关节、皮肤软组织等感染。本品对金黄色葡萄球菌感染不及一代与二代头孢菌素，对铜绿假单胞菌作用较弱，不宜单独应用，甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为β-内酰胺类广谱抗生素，为半衰期较长三代头孢菌素。具有第三代头孢菌类抗菌谱广的特性；对β-内酰胺酶稳定；对革兰阴性杆菌包括肠杆菌属杆菌有强大抗菌活性；对革兰阳性金黄色葡萄球菌作用不及一代与二代头孢菌素，但对肺炎链球菌与化脓性链球菌均有很强的抗菌作用，近代报道对青霉素耐药肺炎链球菌对头孢曲松高度敏感；对阴性球菌淋球菌、脑膜炎球菌均有强大的抗菌活性，本品是WHO列为抗耐药淋球菌的基本药物；对铜绿假单胞菌与厌氧脆弱拟杆菌仅有低度抗菌作用；肠球菌对本品耐药，肠杆菌属中已有耐本品菌株，支原体、衣原体、军团菌、难辨梭状芽胞杆菌均耐药。 头孢曲松体外抗菌谱：作用强度 抗菌谱：+++ 肠杆菌属杆菌、淋球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、嗜血流感杆菌、脑膜炎球菌；++ 敏感葡萄球菌、厌氧菌（除外脆弱拟杆菌)；+ 铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌；0 肠球菌、MRSA、肠杆菌属中耐本品菌株、难辨梭状芽胞杆菌、军团菌、支原体、衣原体。 头孢曲松为杀菌剂。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其他青霉素类和头孢菌素类相同，本品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用，使交叉连接不能形成，影响细胞壁合成，导致细菌溶菌死亡。 |
| 体内过程 | 本品t1/2为7-8小时，是头孢菌素类中半衰期最长的品种，故可每日一次给药。健康志愿者静脉注射0.5g与1.5g，平均高峰血浆药物浓度分别为151与286mg/L。静脉滴注0.5，1.0，与2.0g，滴注30分钟后，血药峰浓度分别为82，151，与257mg/L。肌内注射0.5g或1.0g，血药峰浓度约于2小时达到，分别为43和80mg/L，约为静脉滴注等剂量血药峰浓度的半数。外科细菌感染病人，首剂2.0g，血药峰浓度为180-259mg/L，24小时后血药浓度在12与20mg/L之间。新生儿细菌性脑膜炎，静脉注射50mg/kg，注射后1-2小时，平均血浆浓度为124mg/L。 头孢曲松能较好的透入许多组织与体液内包括脑脊液内，不论脑膜有无炎症，均能达到抑制大多数阴性细菌的抗菌浓度约为2mg/L。 本品胆汁中浓度很高，静脉滴注2g，每日2次，胆汁中平均浓度为4700mg/L，每日1次2g，连续6天，给药第3天，胆汁与血浆中浓度比值为9.4：1，给药第5天比值为6：1。 本品以原形经肾与肝消除，给药量56%自尿中排除，44%可从粪便中收集到经微生物灭活的代谢物。 头孢曲松的分布容积为0.15L/kg，血浆蛋白结合率为95%。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂（钠盐)：0.25g（相当于250mg游离酸)，0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 1．成人肌内或静脉给药，1次1-2g，每日1-2次。轻症或单纯性尿路感染亦可0.5g，每日1-2次。每日最高剂量为4g。 2．12岁以下小儿静脉给药，每日50-100mg/kg，日剂量1次或分2次静脉滴注给药。脑膜炎患儿每次50mg/kg，每12小时1次。每日最高剂量不超过4g。其他感染一般每日不超过2g。 肾功能不全患者肌酐清除率大于每分钟5ml，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后不需要增补剂量。 |
| 不良反应 | 本品总的耐受较好，不良反应发生率约为7%-8%，大多较轻。本品和其他头孢菌素类相似与青霉素有交叉过敏反应。可能发生皮疹反应，但不常见。疗程较长时，可能发生伪膜性肠炎或二重感染，偶有血液学反应如中性粒细胞下降、血小板下降、Coomb's试验阳性，嗜伊红细胞高等，氨基转移酶升高、头痛、头晕、腹痛、软便、恶心、呕吐等偶有报道。肌注部位疼痛与静脉滴注发生静脉炎均属偶见。 |
| 注意事项 | 婴幼儿不能肌内注射。有黄疸或有黄疸倾向新生儿应慎用或避免使用。对青霉素类过敏患者慎用，严重肝功能不全者慎用。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 |
