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头孢他啶
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Ceftazidime
汉语拼音
别名 头孢噻甲羧肟
药物组成
性状 头孢他啶为5水化合物,白色或类白色结晶性粉末,无臭或微有特殊臭。在磷酸盐缓冲液(pH6.0)中略溶,在水或甲醇中微溶,在丙酮或氯仿中不溶。116mg头孢他啶5水物相当于100mg头孢他啶游离酸。
功效
主治 1.败血症菌血症、腹膜炎、脑膜炎,以及白血病、恶性肿瘤等免疫功能低下并发感染等重症患者。 2.下呼吸道感染包括肺炎胸膜炎肺脓肿支气管扩张合并肺部感染等。 3.耳鼻喉科重症感染如中耳炎、乳突炎、鼻窦炎等。 4.重症尿路感染肾盂肾炎、肾脓肿、前列腺炎等。 5.皮肤与软组织感染包括烧伤感染。 6.胃肠、胆道、腹腔内、盆腔内重症感染。 7.其它重症感染如骨关节感染,透析患者并发重症感染,免疫功能低下感染患者等。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,为第三代中抗铜绿假单胞菌最强的注射用头孢菌素。主要的特点为:①对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。②有强大的抗阴性杆菌作用。③对铜绿假单胞菌抗菌作用强。④对革兰阳性球菌抗菌作用不及一代与二代头孢菌素,但对肺炎链球菌,化脓性链球菌仍有较强抗菌作用,对敏感葡萄球菌也有一定作用。③讨厌氧菌有不同程度的抗菌作用。⑤肠球菌耐药,肠杆菌属中已有耐本品菌株。支原体,衣原体,军团菌,难辨梭状芽胞杆菌均耐药(。 头孢他啶体外抗菌谱:作用强度 抗菌谱:+++ 肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌、嗜血流感杆菌;++ 肺炎链球菌、化脓性链球菌、厌氧菌、淋球菌、脑膜炎球菌(脆弱拟杆菌除外);+ 脆弱拟杆菌、葡萄球菌;0 肠杆菌、军团菌、难辨梭状芽胞杆菌、支原体、衣原体、肠杆菌属中耐本品菌株。 头孢他啶为杀菌剂。其抗菌作用机制与青霉素类、头孢菌素类相同,影响细菌细胞壁合成。本品通过与细菌内膜上主要青霉素结合蛋白结合,抑制了转肽酶在细胞壁合成最后一步交叉连接中的转肽作用,使5肽末位D-丙氨酸未能被转肽酶移去,交叉连接不能形成,影响细菌细胞壁合成,导致细菌肿胀破裂死亡。
体内过程 本品口服不吸收,需注射给药。肌内注射或静脉注射1g,血药峰浓度分别为43mg/L与139mg/L,血浆t11/2为1.8-2.2小时,表现分市容积为16L/70kg,体内不代谢,80%-90%给药量24小时内以原形经肾小球滤过自尿中排出。蛋白结合率低,为10%。本品体内分布广,尿、胆汁、前列腺、骨关节、眼房水、痰,唾液、胸腹腔液中均可测得有效浓度,脑膜炎时,CSF中药物浓度可达4-20mg/L。
剂型 注射剂
规格 注射剂(钠盐):0.25g,0.5g,1g(仅供静脉滴注用)。
用法用量 成人1次1-2g,每隔8-12h静脉给药一次。 小儿每日50-150mg/kg,等分为3次,间隔8小时。静脉滴注给药。 肾功能减退时需调整给药剂量与间隔时间。头孢他啶调整剂量与间隔时间: 肌酐清除率(ml/min)50-30,头孢他啶每次剂量(g)/间隔时间(h)1.0/12; 肌酐清除率(ml/min)30-16,头孢他啶每次剂量(g)/间隔时间(h)1.0/24; 肌酐清除率(ml/min)15-6,头孢他啶每次剂量(g)/间隔时间(h)0.5/24; 肌酐清除率(ml/min)<6,头孢他啶每次剂量(g)/间隔时间(h)0.5/48。
不良反应 本品与其它头孢菌素类与青霉素有交叉过敏反应。可能发生皮疹反应但不常见。偶见血肌酐或血尿素氮升高。可能发生一过性白细胞降低,中性粒细胞下降,血小板下降,Coomb's试验阳性反应。长疗程使用可能发生二重感染如念珠菌感染,伪膜性肠炎或耐药菌株感染。有的病例有消化道反应如腹泻呕吐、恶心、腹痛等。个别病人注射部位有静脉炎。
注意事项 对青霉素过敏者慎用。肾功能减退时需调整给药剂量与间隔时间。
贮藏 密闭,在凉暗干燥处保存。
备注
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