中西药分类 |
西药
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作用分类 |
循环系统药物\抗心绞痛药
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英文名 |
Isosorbide Mononitrate
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汉语拼音 |
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别名 |
5-单硝酸异山梨酯、异乐定
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药物组成 |
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性状 |
白色或类白色粉末,无臭。在丙酮中易溶,在氯仿或乙醇中溶解,在水中略溶。熔点52-53℃。
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功效 |
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主治 |
心绞痛的预防和治疗。慢性心力衰竭。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物,其代谢物中5-单酸异山梨酯的药理活性大大强于2-单硝酸异山梨酯。
本品的主要药理作用为松弛血管平滑肌,引起周围动脉和静脉扩张,尤其后者。结果降低前、后负荷。其作用机制同硝酸甘油。
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体内过程 |
15-单硝酸异山梨酯口服吸收完全。生物利用度达100%。不再经肝脏降解,因而产生高而稳定的血药浓度,不存在任何具生物活性的代谢物。口服后达峰浓度时间为30-60分钟,食物不影响其吸收。表观分布容积约0.6L/kg,血浆蛋白结合率<5%。半衰期5小时。清除率在健康人及肝、肾功能不全患者、心力衰竭患者或老年人均相近。给予剂量的93%在48小时内由尿排出。
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剂型 |
片剂,胶囊
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规格 |
片剂:20mg。胶囊剂:20mg,缓释片剂:60mg。缓释胶囊剂:40mg,50mg。
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用法用量 |
20mg每日2次,最好首次剂量上午七点给予,预防交感神经波动;第2次下午2点给予,可预防耐受性发生。口服胶囊一次10-20mg,一日3次,口服缓释片,每日清晨服1片(60mg)或遵医嘱。但整片眼前保持片的完整,用半杯水吞服,不可以咀嚼或碾碎服用。
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不良反应 |
头痛为最常见的不良反应,自小剂量5mg始,逐渐增量,有助减少反应程度。偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏等。
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注意事项 |
下列情况应避免使用ISDN:伴低充盈压的急性心肌梗死,急性循环衰竭或血压过低。妊娠期慎用。由于起效较慢,不宜用于心绞痛急性发作。本品可使血压下降,可能影响患者开车或开动机器的反应性,应注意。
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贮藏 |
贮藏温度应低于30℃(阴凉处)。
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备注 |
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