| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\其他抗肿瘤药及抗肿瘤辅助用药 |
| 英文名 | Asparaginase* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 左旋门冬酰胺酶，天门冬酰胺酶 Amidohydrolase L-ASP |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为由321个氨基酸构成的具有4个亚单位的蛋白质，分子量141000。白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于乙醇等有机溶媒，对热稳定，冻干品在2-5℃可稳定数月，60℃1小时失活。但其溶液只能保存数日。 |
| 功效 | |
| 主治 | 急性淋巴细胞白血病疗效最佳，非霍奇金淋巴瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药如长春新碱、柔红霉素、泼尼松等联合应用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品是从大肠杆菌等培养液中分离提取而得的一种酶制剂类抗肿瘤药物。能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨，而门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸，正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能，而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能，因而当用本品使门冬酰胺急剧缺失时，肿瘤细胞因既不能从血中取得足够的门冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白质合成受障碍，增殖受抑制，细胞大量破坏而不能牛长、存活。本品也能干扰DNA、RNA的合成，主要作用于G1期，属于细胞周期特异性药物。但目前了解，正常淋巴细胞也需要外源性门冬酰胺，正是由于淋巴细胞白血病细胞与正常淋巴细胞之间具有这种共性，因此在一些淋巴细胞白血病患者应用本品治疗时，淋巴细胞也有暂时的下降。 |
| 体内过程 | 本品口服在胃肠道内被破坏，口服无效。静注血浓度比肌注高10倍，在脑脊液中的浓度很低。血浆蛋白结合率约30%，静注t1/2约8-24小时，血浓度可维持5-6天，肌内注射血浆t1/2约39-49小时。 静注后酶活力维持的时间因产品来源而不同，一般3-10天后即降至微量或不能测出，酶从尿中排出甚微，体内无蓄积。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：1000u，2000u，10000u。 |
| 用法用量 | 1．静脉滴注 常用量4000-6000单位/（m2·d)〔50-200单位/（kg·d)〕，加入5%葡萄糖或生理盐水静滴（超过30分钟)，每天1次，连用10天。 2．肌内注射 剂量同静滴。成人10000单位溶入2ml生理盐水，单一注射部位注射容量不应超过2ml，否则需分别注射2个部位。 |
| 不良反应 | 1．过敏反应 常见为皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热等，可发生严重急性过敏反应：寒战、发热、呼吸困难、血压下降，甚至休克。 2．发热反应 本品由大肠杆菌提取，含有内毒素可引起发热反应。 3．胃肠反应 食欲减低、恶心、呕吐或腹泻。 4．骨髓抑制 较大剂量也可出现白细胞、血小板减少。 5．神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡、精神障碍，偶见昏迷。 6．其他 可有肝、肾功能损害，血浆蛋白低下，血脂过高或过低，氮质血症，血糖升高，极少数病人可出现急性胰腺炎。 |
| 注意事项 | 1．为预防严重急性过敏反应，每疗程用药前应使用0.1ml药液（20单位)进行皮试，观察3小时，如出现红肿、斑块，则为阳性反应，应停止用药，对本品有过敏史病人禁用。 2．为减少过敏反应和发热，可同时给予地塞米松、抗组织胺药物，并备好肾上腺素、地塞米松、氧气等急救物品。 3．不同药厂及不同批号药品的纯度和过敏反应均有差异，应予注意。 4．用药期间应监测血象、肝、肾功能，血糖等。 5．本药有致畸作用，妊娠早期忌用。 6．药溶解后，不宜久置，以免丧失活力。 7．使用本药需住院治疗。 |
| 贮藏 | 冷暗、干燥处保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
