药 品 名 称 | 二巯丙醇 |
英 文 药 名 | Dimercaprol |
其 他 名 称 | Antoxol、BAt,、BritishAnti-Lewisite、Dimercaptopropanol、Di-thiopropanolum、Sulfactin、巴尔、二巯甘油、二琉基丙醇、双硫代甘油。 |
药 理 作 用 | 本品的两个活性巯基(-SH)与金属的亲和力大,能夺取已与组织细胞中酶系统结合的金属,使形成不易解离的无毒性水溶性络合物,从尿中排出,使巯基酶恢复活性,故有解毒作用。在金属中毒时,越早用越好。慢性中毒时应用,虽然能增加尿中金属排泄量,但已被金属抑制的巯基酶活性较难恢复。本品排铅不及EDTA,排铜不及青霉胺。与镉、铁、硒、银、铀结合形成的复合物,其毒性比原金属还大。本品口服不吸收,肌内注射后30-60分钟血药浓度达峰值。吸收、解毒、代谢降解在4小时内完成,经肾排出。 |
临 床 应 用 | 主要用于治疗砷、汞和金中毒,与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。 |
禁 忌 症 |
(1)严重肝功障碍者禁用,但砷中毒引起的黄疸除外。 (2)禁用于铁、硒、镉中毒,因与这些物质形成的化合物毒性更大。 |
不 良 反 应 | 本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感,咽和胸部紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。剂量超过5mg/kg时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷,暂时性血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]和门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]增高,持续应用可损伤毛细血管,引起血浆渗出导致低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同,但可有发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现,30-60分钟后消失。 |
制 剂 规 格 | 注射剂1ml:0.1g,2ml:0.2g。 |
注 意 事 项 |
(1)本品尚能抑制过氧化氢酶、碳酸酐酶等的活性及细胞色素C的氧化率,它的氧化物亦能抑制巯基酶,故用量要适当。 (2)不良反应较重可用麻黄碱。肾上腺素及抗过敏药等治疗。 (3)甲基汞和其他有机汞化合物中毒、严重高血压、心力衰竭等患者禁用。心、肝、肾功能不全、高血压、营养不良等患者及老午人慎用。 (4)应用本品时应碱化尿液,以防金属复合物在酸性条件下解离,损伤肾脏。 (5)本品与硒、镉、铁、银等金属可形成有毒的络合物,故忌与铁剂等合用。 (6)对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异,它能减轻酒石酸锑钾的毒性,而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。 (7)能减轻镉对肺的损害,但由于它影响镉在体内的分布和排泄,增加了对肾脏的损害。 (8)本品能减轻发泡性砷化合物战争毒气所引起的损害。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |