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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 维生素类药物 > 正文
马沙骨化醇
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:维生素类药物 二级分类:维生素A、D属药物 三级分类: 
 药品英文名
Maxacalcitol
 药品别名
Oxarol
 药物剂型
马沙骨化醇注射剂:2.5μg/ml;5μg/ml;10μg/ml。
 药理作用
本品是一种新型的维生素D激动剂,对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌的作用。在肾功能衰竭模型动物上,本品在不引起血清钙水平升高的情况下,仍可显示对PTH分泌的抑制作用。用肾炎大鼠研究了本品对继发性甲状旁腺功能亢进所致骨病变的疗效,认为本品可减少代谢亢进导致的骨骼改变。此外,对狗肾功能衰竭模型的骨病变有抑制纤维性骨形成的作用。对正常大鼠和肾功能衰竭的大鼠,本品抑制甲状旁腺素质原(prepro-PTH)mRNA的表达。此外,本品作用于成骨细胞样细胞,可促进骨钙素基因的表达。医学/全在线www.med126.com
 药动学
健康成年男子一次静脉内给予本品3.3μg或6.6μg后,药代动力学参数分别如下:药时曲线下面积(AUC)为(354±135)pg·h/ml和(795±192)pg·h/ml;半衰期(t1/2)为(108.1±45.9)min和(138.7±39.9)min;清除率每小时为(237±70)ml/mg和(174±50)ml/mg;分布容积为(259±48)ml/kg和(362±32)ml/kg。5例健康成年男子给予本品3.3μg,1次/d,隔天给药,共4次后,结果第1次和第4次给药后血清浓度变化相同。在维持透析下,伴有继发性甲状旁腺功能亢进的14例患者,在26周内每次透析时给予本品10~17.5μg,结果与第一次相比,最后一次给药时的AUC有下降倾向,t1/2也有缩短倾向。但与健康人相比,消除并不慢。
 适应证
治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。
 禁忌证
对本品过敏者禁用;孕妇或可能妊娠的妇女、产妇及哺乳期妇女尽量避免使用,只有在使用本品益处大于潜在危险时方可使用。
 注意事项
由于高龄患者生理功能下降,在用量上应注意。医学全在/线www.med126.com65岁以上患者使用时如出现不良反应应停用。
 不良反应
本品主要不良反应为高钙血症,其次是瘙痒感、肌酸激酶水平上升、焦躁感及肌红蛋白、乳糖脱氢酶、血清无机磷水平上升和白细胞分化的淋巴细胞异常、嗜酸性粒细胞异常、失眠等。
 用法用量
每次2.5~10μg,每周3次,在透析回路静脉侧注射。当得不到改善甲状旁腺激素的效果时,在注意高钙血症出现的同时,剂量渐增至每次20μg的上限。当血清完整PTH不到500pg/ml时,从每次5μg起用;血清完整PTH在500pg/ml以上时,从每次10μg起用。应根据血清PTH水平、血清钙及无机磷水平考虑减少剂量或停药。血清完整PTH低于150pg/ml时应停止使用本品。医学全在/线www.med126.com
 药物相应作用
本品与阿法骨化醇骨化三醇合用时有可能使血清钙值上升。本品与洋地黄制剂地高辛等合用时由于本品会出现高钙血症,有可能增强洋地黄制剂的作用,会出现心律失常,应注意。
 专家点评
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