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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文
哌泊噻嗪棕榈酸酯
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 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:吩噻嗪类药 
 药品英文名
Pipotiazine Palmitate
 药品别名
安乐嗪、安乐嗪棕榈酸酯、安棕酯、哌泊嗪棕榈酸酯、哌泊塞嗪、哌泊噻嗪、哌泊酯、哌普嗪、哌普嗪棕榈酸酯、哌普噻嗪棕榈酸酯、皮波梯次、皮波梯尔、棕榈酸哌泊噻嗪、Lonseren、Piportil、Piportil L4、Piportyl Palmitate、Pipothiazine、Pipothiazine、Palmitate、Pipotiazine、Pipotiazine Palamitate、Pipotiazinum
 药物剂型
注射液:2ml:25mg;2ml:25mg;4ml:100mg。
 药理作用
本药为哌嗪族吩噻嗪类强效抗精神病药,为其长效酯化物。作用机制与氯丙嗪相似。主要作用有:弱镇吐作用、弱抗胆碱作用、强锥体外系作用、弱降压作用和弱镇静作用。
 药动学
本药从肌注部位缓慢吸收,并逐渐释放出游离的哌泊噻嗪,从而产生药效,故本药持续时间较长。肌内注射吸收良好,2~3日达血药浓度峰值,半衰期为14日。
 适应证
主要用于慢性精神分裂症,多用于短效抗精神病药治疗后病情稳定时的维持治疗。本药对各型精神分裂症均有一定疗效,对妄想型疗效较好。从改善症状角度来看,对消除思维障碍中的各种妄想症状及知觉障碍中的幻觉症状有较好效果。
 禁忌证
1.对其他吩噻嗪类药物有过敏史者。2.有中毒性粒细胞缺乏及卟啉病病史者。3.心、肝、肾功能严重损害者。4.急性闭角型青光眼患者。5.尿潴留者。6.处于昏迷及严重抑郁状态的患者。7.恶血质者。
 注意事项
1.慎用:(1)癫痫患者。(2)嗜铬细胞瘤患者。(3)神经阻滞剂恶性综合征(NMS)患者。(以上均为国外资料)2.药物对老人的影响:年老体弱者用药时锥体外系反应的发生率增高,应禁用或慎用。3.药物对妊娠的影响:孕妇慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。医学/全在线www.med126.com4.药物对哺乳的影响:哺乳妇女慎用。5.用药前后及用药时应当检查或监测:最好定期测定肝功能和血象,注意血压及心电图变化。6.发生锥体外系反应时可给予苯海索等抗帕金森病药治疗。严重的低血压可静脉注射去甲肾上腺素(不要用肾上腺素)。7.用药应从小剂量开始,然后根据耐受情况与症状控制的效果调整用量和注射的间隔时间。8.接受大剂量中枢抑制药治疗的患者不能同时使用本药。使用本药前应先停止使用其他抗精神病药物。用药时也不宜再使用其他短效口服抗精神病药,以防止不良反应发生。9.本药不用于静脉注射。10.本药可引起嗜睡,用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。11.本药遇冷时若有结晶析出,可置80℃以下的水中微温溶解,待药液澄明并降至室温后使用。12.贮法:遮光,室温保存。
 不良反应
1.常见锥体外系反应,表现为静坐不能、肌张力障碍(痉挛性斜颈面肌痉挛、眼动危象、角弓反张)、帕金森综合征等。2.偶可引起严重失眠,可给予一般催眠药治疗,禁用其他抗精神病药。3.有时还可出现焦虑、嗜睡、疲乏、无力、头痛、头晕、视物模糊、出汗、口干、乳房肿胀、溢乳、停经等症状。4.个别患者可出现不完全性右束支传导阻滞。5.国外不良反应参考:①血液:可引起白细胞减少。②心血管系统:偶可导致低血压。③中枢神经系统:锥体外系反应最常见;有时也可引起嗜睡,但通常较轻微且短暂;还可能引起癫痫发作。④代谢/内分泌系统:可导致闭经和溢乳,但可逆;还可能导致NMS和体重增加。⑤消化系统:肌注本药可引起恶心和呕吐。多数报道指出,本类药尚无引起肝毒性的证据,但偶尔也会有一过性的碱性磷酸酶升高。医学/全在线www.med126.com⑥泌尿生殖系统:偶可导致阳痿
 用法用量
成人常规剂量:肌内注射:1.一般用法:深部肌内注射,开始剂量为50mg,1周后根据症状及反应再注射50~100mg。以后每3~4周1次,一次50~200mg,8~16周为一疗程。当达到预期疗效后,注射间隔可逐渐延长至6周。2.重症精神病:深部肌内注射,一般从50~100mg开始,然后根据疗效与耐受情况每2~3周增加25mg。
 药物相应作用
1.三环类抗抑郁药(如阿莫沙平、度硫平、多塞平氯米帕明、地昔帕明、曲米帕明、洛非帕明、丙米嗪、去甲替林普罗替林等)与本药合用时,双方的代谢均受到影响,血药浓度均升高,导致两者毒性增加,抗胆碱作用增强。2.卡法根应避免与本药合用,因两药有协同的多巴胺拮抗作用,合用可导致本药的药效和(或)不良反应增加。3.本药与锂剂合用(尤其是本药的用量较大时),可导致虚弱、运动障碍、锥体外系症状加重、脑病及脑损伤等。4.与哌替啶合用,可加强对中枢神经系统和呼吸的抑制。5.与卟吩姆钠合用,可增加对光的敏感性,造成光敏组织的细胞过度损害。6.苯扎托品、奥芬那君、苯海索、丙环定等可降低本药的锥体外系反应,但可增强本药的抗胆碱作用,故两者不宜常规合用。7.与颠茄合用,抗胆碱作用增强。8.西沙必利、多非利特、加替沙星莫西沙星、格帕沙星、司氟沙星、左氧氟沙星、卤泛群、匹莫齐特、索他洛尔等与本药合用时,对心脏的毒性增加,可导致QT间期延长、尖端扭转型心动过速、心脏停搏等。9.伊布利特与本药合用,发生心律失常的危险性增加,应避免合用。10.槟榔有胆碱能活性,与本药合用时,锥体外系反应加重。11.磷苯妥英、苯妥英与本药合用时,前两者的血药浓度可能会升高或降低,后者的血药浓度则会降低。12.与卡麦角林合用,两者效力均降低。13.本药能使左旋多巴的作用丧失。14.本药与苯丙胺、右苯丙胺合用时,可彼此抑制对方的活性,故不宜合用。15.普拉睾酮可降低本药的药效。16.与曲马多、甲泛葡胺等合用时,发生惊厥的危险性增加。17.与曲唑酮合用可引起低血压。医学.全在线www.med126.com18.与乙醇合用,可导致中枢过度抑制,并使发生锥体外系反应的危险性增加。用药期间禁止饮酒。
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