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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗血栓药物 三级分类：其他抗凝抗栓剂 | |
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| 赫素林、赫泰林、屈来赛多、特斯乐、特血乐、胰蛋白酶抑制剂、郝泰林、抑胰肽酶、Antikrein、Aprotininum、Trasylol、Zymofren | |
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| 1.注射剂：5万KU(5ml)，10万KU(10ml)，10万KU(10ml)，20万KU(10ml)，50万KU(50ml)。 | |
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| 本药是由牛胰腺提取的单链多肽，为广谱蛋白酶抑制剂，对各种激肽酶原、胰蛋白酶、糜蛋白酶、纤溶酶、胃蛋白酶等均有抑制作用。本药能拮抗纤溶酶原的活化，也可直接抑制FⅫ、FⅪ的活化。本药按一定化学比例与被抑制的酶形成可逆的抑制物-酶(纤溶酶、链激酶等)复合物，其抗纤溶作用是对过度激活的纤溶酶活性有直接抑制作用，因此能保护FⅤ、FⅧ及血浆α2-球蛋白；而合成抗纤溶剂(如氨甲环酸)是通过与纤溶酶的高亲和力使之能与纤维蛋白竞争纤溶酶的赖氨酸结合区，从而保护纤溶酶底物(纤维蛋白)不被纤溶酶降解，作用机制与前不同。本药的止血作用与抑制纤溶酶和激肽酶原的性能相关。此外，抑肽酶还能阻止纤维蛋白溶解过程中激肽的产生，保护血小板功能。 | |
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| 本品口服不吸收，以静脉给药血药浓度最高，迅速分布于细胞外相，并进入内脏，以肾脏最多，次为软骨、肺、脾、胰和血液中，脑、肌肉、肾肠内浓度较低。静脉注射或静脉滴注后清除甚快，血浆半衰期为20～150min。在肾脏代谢成较短的肽和氨基酸，代谢物无活性以尿排出。 | |
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| 1.用于创伤或手术后局部或全身纤溶亢进出血，如前列腺术后渗血、换瓣术、肝移植、外周血管手术、溶栓剂过量等。2.弥散性血管内凝血(DIC)引起的继发性纤溶亢进症。3.用于宫内胎死继发DIC时的子宫收缩无力症(通过中和过度生成的激肽，本药能使子宫收缩加强，而避免剖宫产，并使凝血因子消耗减少)，及治疗宫腔置避孕器后的出血症(宫腔内滴注本药浓缩剂或合并应用氨甲环酸)。4.手术后伴尿路出血。5.用于减少心脏外科手术后渗血。6.休克型胰腺炎。本药常与生长抑素(抑制胰消化液分泌的激素)合用治疗坏死性胰腺炎，能抑制激肽释放酶，因而用于严重休克状态。7.预防术后肠粘连(在腹腔手术后将本药直接注入腹腔)。8.作为纤维蛋白封口胶的组成部分，使用前立即与钙和凝血酶混合。9.用于治疗和预防那些需要对蛋白溶酶(如胰蛋白酶、纤溶酶和血浆或组织中的血管舒缓素)的活性进行抑制的疾患；也用于发生在创伤和手术后的过度纤溶性出血，如妇产科或成人体外循环时；还用于因溶栓治疗而引起的并发症(如使用链激酶和尿激酶时引起的并发症)，及治疗和预防各型腹膜炎、各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血、各种严重休克状态。 | |
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| 1.本药溶于等渗液、血液，不溶于有机溶剂，与皮质激素、四环素、含氨基酸营养液或脂肪乳剂均有配伍禁忌。原则上抑肽酶禁止与其他药物配伍，并且应避免在已混合的输液中给予抑肽酶，尤其避免与β-内酰胺类抗生素合用。2.发生过敏反应时应立即停止用药，并予以相应的治疗。如出现速发性过敏反应，需使用肾上腺素并进行扩容等急救处理。3.对有过敏史者或重新启用抑肽酶时，建议在注射抑肽酶之前15min从静脉预防性地给予组胺H1及H2受体阻断药。4.本药活性以激肽释放酶灭活单位(KU)或胰蛋白酶灭活单位(EURPUnits)来表示，也可用抗纤溶酶单位表示。1 KU等于140mg，IEURP单位等于1800KU，以5%葡萄糖溶液溶解后静脉滴注或泵入。6.药物对妊娠的影响：妊娠最初3个月不宜使用(因动物试验具有胚胎毒性作用)；妊娠第13～36周，本药仅用于纤维蛋白溶解和(或)原发性急性纤维蛋白原溶解时，以避免DIC。7.药物对哺乳的影响：缺乏对哺乳的研究，但本药口服的生物利用度几乎为零，即使药物分泌到乳汁，也很少对婴儿产生影响。8.本药可干扰出凝血时间、血清肌酐激酶(CK)、血清肌酐、氨基转移酶等的检验值。 | |
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| 少数过敏体质患者用药后可能引起过敏反应或过敏样反应，对首次应用者较少发生，再次应用者发生率可达5%，症状包括颜面发红、皮疹、恶心、血压下降、心动过速或心动过缓、呼吸困难，重者可能发生严重的低血压和过敏性休克，极少数患者可能死亡。一旦发生严重过敏反应，应立即停药，采取积极抗过敏措施，如应用肾上腺素、容量置换和皮质激素等。在外科体外循环手术中，如果用硅藻土法测定ACT，可能会使ACT结合，形成一种酶-抑制剂复合物而发挥抑制蛋白酶的作用。本品能抑制人胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰腺中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活；能抑制纤溶酶原和纤溶酶原激活因子，阻止纤溶酶的活化；能抑制血浆和组织中的血管舒缓素，从而起到维持血管张力和通透性的作用。它不仅可以结合游离的酶分子，而且还可以结合已经与其他物质结合的酶，只要该酶的活性中心还存在。因此，抑肽酶既可以抑制游离的纤溶酶，又可抑制在溶栓治疗中因采用链激酶治疗时所形成的纤溶酶-链激酶复合物的活性。 | |
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| 1.成人：(1)静脉注射：①试验剂量：首次1万KU，10min内缓慢滴注后无过敏反应者才能进行治疗；②预防出血：于手术前1天开始，每天给药2万KU；(2)静脉滴注：①体外循环心脏直视手术中及术后减少渗血：每次300万～500万KU，在体外循环前全量1次性加入预充液中；②其他纤维蛋白溶解而引起的出血：每天8万～12万KU，病情减轻后减为每天2万～4万KU；(3)静脉泵入：用于止血：患者仰卧(因偶有全身性过敏反应)，给药50万～100万KU，每分钟最大速率为5万KU，继之在1～4h内再泵入20万KU，直到出血被控制；(4)宫腔滴注：每次2万KU；(5)腹腔注射：防止术后肠黏连：可在手术切口闭合前，直接注入腹腔2万～5万KU，切勿与创口接触。2.儿童：(1)静脉注射：试验剂量：方法同成人；(2)静脉滴注：体外循环心脏直视手术中及术后减少渗血：每次150万～200万KU，在体外循环前全量1次性加入预充液中；(3)静脉泵入：用于止血：患者仰卧(因偶有全身性过敏反应)，每天按2万KU/kg给药。为防止过敏反应，先给小剂量1万kU，观察至少10min，尤其是对那些再次使用或怀疑以前已经接触过抑肽酶的患者，如果给予小剂量后没有过敏反应发生，再给予其余治疗量。医学全在/线www.med126.com1.纤溶亢进状态下的急性出血：首剂静脉注射50万kU，以后每4小时20万kU，直至出血停止。儿童剂量按照体重计算，一般每天2万kU/kg。2.妇产科血液系统紊乱性出血：首剂100万kU，然后每小时给予20万kU，直到出血停止。3.心脏手术进行体外循环时，成人的推荐剂量如下：在麻醉成功后开胸前，通过缓慢静脉推注或滴注(在15～20min内)负荷剂量100万～200万kU。预充液中加入另外100万～200万kU。然后，按每小时25万～50万kU的剂量连续滴注直到手术结束。一般每个疗程所给予的抑肽酶总量不应超过700万kU。给药时患者应平卧，静脉注射或短时滴注时应该缓慢(最快滴注速度为每分钟5～10ml)。4.预防腹腔黏连：直接腹腔内注入20万～40万kU，注意勿与伤口接触。 | |
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| 1.本药可加强神经肌肉阻滞剂的作用。2.纤溶酶(如阿替普酶、阿尼普酶、链激酶、尿激酶等)与本药的作用相拮抗，故本药可用来抑制这些药物引起的出血。3.曾有报道，本药可抑制血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利)的降压作用。 | |
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| 国外报道，在40例心脏急诊手术前接受阿司匹林(0.325g)治疗的患者CPB预充液中加入抑肽酶后，可以减少手术出血，抑肽酶不影响阿司匹林抑制胶原性血小板聚集和血栓生成作用。国内报道，60例风湿性心瓣膜病患者拟行首次心脏直视术。随机分成试验组，应用抑肽酶总量20万U，对照组应用氨甲环酸总量5g，于切除前静脉滴注及加入预充液中，测定术中、术后出血量和输血量，术前、术后24h血红蛋白，血细胞比重及血小板计数，结果显示与对照组相比，明显减少术后出血量及输血量。本品为牛脏器中提纯得到的一种多肽物质。具有广谱蛋白酶抑制作用。还能抑制激活的凝血因子Ⅻ、Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ。本品尚能抑制血管舒张素，从而抑制其舒张血管，增加毛细血管通透性和降低血压的作用。用于预防和治疗各种纤溶酶引起的急性出血、严重休克等。医学/全在线www.med126.com | |
