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| 1.本品对抗原始型(wild-type)HIV-1逆转尿酶的抑制常数(Ki)是2.93nmol/L。2.本品对原始型HIVl-1在原始淋巴样单核细胞样细胞培养[产生95%抑制浓度(IC95)=1.5～3.0nmol/L]中的复制扩散具有很好的抑制作用。3.本品结合齐多夫定、去羟肌苷或茚地那韦对HIV-1的细胞培养中具有协同作用。4.本品在HIV-1感染的原始细胞和T细胞系处于80μmol/L浓度时属于细胞毒。5.已有耐药现象出现，但较其他同类药物相比出现较慢。据报道，本品在合用其他非核苷类逆转酶抑制剂如奈韦拉平和地那韦啶也有耐药现象出现。 | |
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| 1.口服单剂量100mg和1600mg后5小时可分别达血药峰值0.51和2.9μg/ml。尽管剂量加大时峰值随之上升，但不成比例，在使用大剂量时，吸收却在减少。2.对感染HIV-1的病人分别使用200，400和600mg/d，经6～10天可达稳态浓度。其中，使用600mg/d顿服的病人，在稳态时的谷浓度、峰浓度和AUC分别为1.8μg/ml，4.1μg/ml，和每小时58.1μg/ml。3.本品可透过血脑屏障，用本品200～600mg/d顿服至少1个月，CSF中的药物浓度为血药浓度的0.26%～1.19%。本品的蛋白结合率高(99.5%～99.75%)。医学.全在线www.med126.com4.本品主要在肝内代谢，主要通过P450 CYP3A4和2B6同功酶。其羟基化代谢物几乎没有活性。给予本品400mg，其14%～34%以代谢物随尿排出，出现在粪便中的原药占16%～61%，尿中的原药仅占1%。其终末t1/2在单剂量和多剂量时分别为52～76小时和40～55小时。 | |
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| 1.对本品过敏者和哺乳者禁用。2.皮肤病患者慎用。 | |
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| 1.儿童的安全使用尚未建立。2.合用利托那韦应监测肝功能。 | |
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| 1.目前所知，本品可引起头痛、头晕、失眠、乏力，皮肤反应(包括斑丘疹)。2.可能发生恶心、呕吐、厌食和腹泻。3.在合用其他抗病毒药(如齐多夫定和拉米夫定)时，不良反应可能加多。医学全/在线www.med126.com4.睡前服药，不良反应可能减轻，持续时间缩短。5.服用抗组胺药和局部使用皮质激素可能减轻不良反应的程度。 | |
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| 1.口服，应与其他抗病毒药合用。2.成人200～600mg/d，顿服。3.本品可与齐多夫定/拉米夫定、茚地那韦或奈非那韦合用。 | |
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| 1.体内证实，本品可诱导CYP3A4，体外证实，又可抑制CYP2C9，2C19和3A4，因此，通过这些酶可能可改变一些药物的代谢，也可诱导其本身的代谢。2.本品200mg/d顿服可使茚地那韦800mg，3次/d连用14天的血药峰值和AUC分别下降16%和31%。后者的用量在合用时应增至1000mg，3次/d。3.本品(600mg/d顿服)合用沙奎那韦(1200mg，3次/d)共10天后的血药峰值和AUC分别下降50%和62%。两者不宜合用。4.本品(400mg/d顿服)可使克拉霉素(500mg，2次/d，合用7天)的AUC下降39%，其羟基化代谢物的AUC上升34%。5.利福平可降低本品的血药峰值和AUC。医学全/在线www.med126.com6.本品可使乙炔基雌二醇的AUC明显上升。7.本品合用氟康唑、奈非那韦、阿奇霉素、齐多夫定/拉米夫定或单剂量的法莫替丁或氢氧铝镁抗酸药 未发生相互作用。 | |
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