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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文
阿托伐醌/氯胍
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗寄生虫药 三级分类: 
 药品英文名
Atovaquone/Proguanil
 药品别名
 药物剂型
片剂:250mg/100mg,62.5 mg/25mg。
 药理作用
1.阿托伐醌属于羟基萘醌(hydroxynaph-thoquinone)衍生物,是一种在红内期中能有效阻止疟原虫发育的药物,此外,对血裂殖体具有活性,而且对早期的配子体期也有活性。氯胍为双胍衍生物,在体内主要被P450 CYP2C19代谢成具有活性的环氯胍(cycloguanil)。两者对红内期和红外期疟原虫的发育具有活性,被认为是一种作用缓慢的杀血裂殖体药物。虽然本品对大多数疟原虫株(包括恶性疟、三日疟、卵型疟、间日疟的红内期和多种疟原虫的红外期)均具有活性,但对间日疟的睡眠子孢子却无作用。2.两药分别干扰疟原虫嘧啶生物合成的不同路径。在疟原虫里,阿托伐醌选择性地抑制疟原虫线粒体的电子转运,减少嘧啶的生物合成,使线粒体的膜电位陡然降低,因而阻止了疟原虫的繁殖;环氯胍则通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,耗竭嘧啶核酸库存,从而导致核酸合成和细胞复制受到破坏。3.尽管机制还不十分清楚,但二药对细胞内不同发育期的疟原虫是具有协同作用的,研究表明,由于氯胍的配合,阿托伐醌只需较低的血浓度就能显著降低疟原早线粒体的膜电位。
 药动学
 适应证
预防和治疗脑型疟疾(恶性疟疾) (包括对氯喹已产生耐药性的脑型疟疾)。医学.全在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.肝功能不全者和肾功能明显不全者慎用。
 注意事项
1.口服药片可与食物同进,也可饮用含乳饮料。2.本品对脑型疟疾或其他严重疟疾(如重寄生血症、水肿、肾衰竭)的治疗作用,尚未进行评估。治疗这类重症疟疾一般需要使用肠外给药治疗。3.本品防治疟疾后又复发,不应再使用本品。4.在当前恶性疟疾耐药日益严重的时候,本品主要用于预防或治疗恶性疟疾。5.密封、避光贮于室温下。
 不良反应
1.可能发生过敏反应、瘙痒、ALT和ASH、升高(大多数在28天内恢复正常)。医.学全在线www.med126.com2.成人可出现无力、厌食、恶心、呕吐腹痛腹泻,儿童的呕吐发生率更高。
 用法用量
1.预防恶性疟疾:在进入疫区前1~2天开始服用本品,且在离开疫区后继续用药7天。成人剂量为阿托伐醌250mg,氯胍100mg,1次/d。体重11~20kg儿童给予125mg和50mg,均为1次/d,体重>40kg儿童用量同成人。2.治疗恶性疟疾:成人剂量为阿托伐醌1g,氯胍40mg,1次/d,连用3天;或500mg和200mg,每12小时1次,连用3天。体重11~20kg的儿童给予250mg和100mg;体重21~30kg儿童给予500mg和200mg;体重31~40kg儿童给予750mg和300mg,均为1次/d,连用3天。>40kg儿童用量同成人。
 药物相应作用
1.P450 CY2C19的酶诱导剂或酶抑制剂都可能影响本品的血药浓度。2.甲氧氯普胺利福平四环素可降低本品血药浓度(指阿托伐醌)。医.学全在线www.med126.com
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