【药品名称】
通用名:磷酸哌喹片
商品名:
汉语拼音:Linsuan Paikui Pian
英文名:Piperaquine Phosphate Tablets
化学名称: 1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物
化学结构式:
分子式:C29H32Cl2N6 ?4H3PO4 ? 4H2O
分子量:999.56
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色或淡黄色。
【药理毒理】
哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异,多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体,则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。
【药代动力学】
经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。医学.全在线www.med126.com药物随胆汁排出,存在肝肠循环的代谢途径,这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。
【适应症】
用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。
【用法用量】
成人常用量 口服。剂量按哌喹计。
(1)抑制性预防疟疾。每月服0.6g,1月1次,临睡前服,可连服4~6个月,但不宜超过6个月。
(2)治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。医/学全在线www.med126.com首次0.6g,第2、3日分别服0.6g及0.3g,总量1.2~2.5g。
(3)矽肺的防治。预防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治疗.每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年为一疗程。间歇1月后,进行第二疗程,总疗程3~5年。
【不良反应】
可引起头昏,嗜睡,乏力,胃部不适,面部和唇周麻木,对心血管系统的毒性明显小于氯喹。
【禁忌症】
严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。
【注意事项】
肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏,若给药量多,间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。
【药物相互作用】
尚不明确。医/学全在线www.med126.com
【规格 】
0.2g,0.25g,0.5g
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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