【药品名称】
通用名:注射用氨磷汀
曾用名:
商品名:
英文名:Amifostine For Injection
汉语拼音:Zhusheyonɡ Anlintinɡ
本品化学名称为:S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸。
结构式:
分子式:C5H15N2O3PS
分子量:214.22
【性状】
本品为白色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后,成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用,故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。
【药代动力学】
肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2,15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2?)小于1分钟,排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存,它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱于游离的巯基化合物。
10秒钟内一次推注150mg/m2本品,原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。
静脉输注本品5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理,对本品的药代动力学无影响。医.学全在线www.med126.com
【适应症】
本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。
【用法用量】
1.对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500~600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
2.对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200~300mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
3.推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5~10mg及5-HT3受体拮抗剂。
4.如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。
基线收缩压(mmHg) <100 100~119 120~139 140~179 ≥180
输注本品收缩压降低(mmHg) 20 25 30 40 50
如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。
【不良反应】
1.头晕、恶心、呕吐、乏力等,但患者可耐受。
2.用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5~15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。医学全.在线www.med126.com
3.推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。
4.个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。
【禁忌】
1.低血压及低血钙患者慎用。
2.对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
【注意事项】
1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。
2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
过量使用最可能的症状是低血压,可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。
【规格】
0.4g
【贮藏】
遮光,密闭,阴凉处保存。医学全在线
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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