氯哇西林钠(邻氯青霉素钠)
为半合成的耐酸、耐酶的异唑类青霉素。
【性状】白色粉末或结晶性粉末;微臭,味苦;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中溶解,在醋酸乙酯中几乎不溶。10%水溶液的pH值应为5.0-7.0。
【药理】(1)药效学抗菌谱类似苯唑西林,在苯环上增加氯离子使体外抗葡萄球菌的活性有所增强。对大多数革兰氏阳性菌特别是耐青霉素金黄葡萄球菌有效,其MIC为0.29µg/mL。(2)药动学 参见苯唑西林。本品内服吸收较苯唑西林快,但不完全,食物可降低其吸收速率和数量。水溶液肌内注射后0.5h达到最高的血浓度。全身分布广泛,脑脊液中含量低。但能渗入急性骨髓炎的骨组织、脓液和关节液中,在胸水、腹水和肝、肾中也有较高的浓度。可部分代谢为活性或无活性的代谢物在尿中排泄。小量通过胆汁从粪中排出。
【用途】同苯唑西林钠。用于产青霉素酶葡萄球菌引起的各种严重感染如败血症、骨髓炎、呼吸道感染、心内膜炎及化脓性关节炎等,亦用于奶牛的乳腺炎。
【药物相互作用】(1)氯唑西林钠溶液与下列药物溶液呈物理性配伍禁忌(产生混浊、絮状物或沉淀):琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸庆大霉素、硫酸多黏菌素B、维生素C和盐酸氯丙嗪。(2)与黏菌素甲磺酸钠、硫酸卡那霉素溶液混合即失效。
【注意】参见青霉素钠。(1)本品适用于内服和乳腺内投药。(2)肾功能严重减退时应适当减少剂量。(3)乳管注入休药期,牛10执业兽医日,奶废弃期2日。
【用法与用量】内服 一次量 每kg体重 犬、猫20-40mg 一日2次 连用2-3日
乳管注入 奶牛每乳室200mg 每日或隔日一次
【制剂】注射用氯唑西林钠 氯唑西林胶囊 氯唑西林钠口服溶液