【概述】

本药为短效苯二氮 类催眠药，具有抗焦虑、催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛作用，其中催眠作用尤其显着。

本药口服后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰期为2～5小时；生物利用度为50%，血浆蛋白结合率达96%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。

【适应证】

失眠症，对入睡困难者更佳；也用于术前、诊断检查前及重症监护患者的镇静以及全身麻醉诱导及维持。

【应用原则】

（1)治疗时限以数天至2周为宜。

（2)剂量要个体化，老年人从小剂量开始，长期使用应注意观察患者是否有成瘾倾向。

（3)静脉注射须具备一定条件，即有经验的医师操作，在有呼吸机等辅助设备的医院或急救站内进行。静脉注射速度宜慢，一般为1分钟1 mg。

【使用方法】

口服：用于失眠症，1次7.5～15 mg，睡前服用；术前给药，15 mg口服。

肌肉注射：术前用药成人0.07～0.1 mg/kg，儿童0.15～0.2 mg/kg，麻醉诱导前30分钟肌肉注射。

静脉注射：成人全麻诱导0.1～0.25 mg/kg；儿童常与氯胺酮合用，氯胺酮4～8 mg/kg，咪达唑仑0.15～0.2 mg/kg；用于重症监护患者www.med126.com/zhicheng/的镇静，先静脉www.med126.com注射2～3 mg，继之以0.05 mg·kg-1·h-1静脉滴注维持。

【慎用及禁忌】

慎用：

（1)器质性脑损伤患者。

（2)心、肺、肝、肾功能异常者。

（3)对酒精、药物依赖者。

（4)妊娠、哺乳期妇女。

禁用：

（1)对本药过敏者。

（2)重症肌无力患者。

（3)严重心、肺、肝功能不全者。

（4)睡眠呼吸暂停综合征患者。

（5)出生6个月以下新生儿。

【不良反应】

可能出现头晕、乏力，少见血压下降。偶见过敏性皮疹，短暂顺行性遗忘或长期服用可出现躯体性和精神性依赖；骤然停药可出现反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后会出现窒息或呼吸抑制。

【注意事项】

（1)由于全身麻醉诱导术后会出现再睡眠现象，故应保持患者气道通畅。

（2)服药12小时之内不得驾车或操作机器。

（3)过量可出现疲劳、运动失调、健忘，停药后症状可消失。必要时用氟马西尼对抗。

（4)与中枢神经系统抑制剂同时应用，可增加抑制作用，故合用时应当减少剂量。

（5)本身无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。

（6)与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用时，可增高本药的血药浓度，延长半衰期。

（7)禁止与安泼那韦、艾法韦仑合用。

（8)与大环内酯类抗生素、地拉夫定合用，可提高其血浆药物浓度。

（9)与地尔硫 合用，可能出现过度镇静。

（10)与卡马西平合用，可使半衰期缩短。

（11)与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。