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执业药师资格考试《药理学》辅导:解热镇痛抗炎药有以下临床药理学特点
来源:医学全在线 更新:2007/5/3 字体:


不良反应-- 短期服用副作用少;长期大量抗风湿则有不良反应。 
1)胃肠道反应最为常见。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高则刺激延脑催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心及呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血);原有溃疡病者,症状加重。饭后服药,将药片嚼碎,同服抗酸药如碳酸钙,或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。内源性PG对胃粘膜有保护作用,如将PGE2与乙酰水杨酸同服,可减少后者引起的胃出血,其疗效与PGE2的剂量成比例,提示乙酰水杨酸致溃疡可能与它抑制胃粘膜合成PG有关。胃溃疡患者禁用。
2)水杨酸反应乙酰水杨酸剂量过大(5g/日)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药,静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。 
3)过敏反应少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应,而与它们抑制PG生物合成有关。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用乙酰水杨酸。 
4)凝血障碍一般剂量乙酰水杨酸就可抑制血小板聚集,延长出血时间。大剂量(5g/日以上)或长期服用,还能抑制凝血酶元形成,延长凝血酶元时间,维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶元血症、维生素K缺乏等均应避免服用乙酰水杨酸。手术前一周应停用。
5)瑞夷(Reye)综合征 据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险,表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。 
药物相互作用--
本药与双香豆素合用时,因从血浆蛋白结合部位置换后者,提高游离型双香豆素血浓度,增强其抗凝作用,易致出血。本药也可置换甲磺丁脲,增强其降血糖作用,易致低血糖反应。与肾上腺皮质激素合用,也因蛋白置换而使激素抗炎作用增强,但诱发溃疡的作用也增强。本药妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用,因竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少,造成蓄积中毒。 
2.对乙酰氨基酚 医学全.在线www.med126.com
又名醋氨酚、扑热息痛,是非那西丁在体内的代谢产物,但作用较非那西丁强、毒副作用少。非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害,故已少用。该药解热镇痛作用与阿司匹林相似,但抗炎作用很弱,无临床使用价值。
3.保泰松和羟基保泰松
保泰松消炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,毒性大 。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。较大剂量下,可减少肾小管对尿酸盐的重吸收,促进尿酸的排泄,故对急性痛风有效。
羟基保泰松由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。除无排尿酸作用外,其它作用、用途似保泰松,不良反应也与保泰松基本相同,但胃肠刺激症状较轻。
4.其他:
吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
最强的COX抑制药之一。具有显著的消炎、解热作用,仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重,一般不作为常用的解热镇痛药使用。 
尼美舒利(nimesulide)
新型NSAID,较高的选择性抑制COX2。抗炎作用强、不良反应小 。
布洛芬(brufen,异丁苯丙酸 )
具有较强的解热镇痛消炎作用,其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少,病人易于耐受。
吡罗昔康 (piroxicam,炎痛喜康 )
抗风湿疗效同阿司匹林,且不良反应少,患者耐受好。优点:血浆半衰期长、用药量小 。

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