临床应用400余年,历史久远。
1)氨基酸麦角碱类(肽生物碱): 麦角胺ergotamine
麦角毒ergotoxine(含麦角汀、麦角柯宁碱、
麦角隐亭三种成分)
2)氨基麦角碱类(胺生物碱类): 麦角新碱 ergometrine
甲基麦角新碱methylergometrine
作用复杂:
可激动或阻断5—HT、a、DA
药理作用及机制:
1、 子宫:麦角新碱为显著、选择性兴奋子宫平滑肌
作用强度取决于子宫的生理状态;
妊娠(子宫)末期>妊娠子宫>未孕子宫
缩 宫 素 麦 角 类
作用强度 强、与剂量有关 强
维持时间 短 久
宫 底 节律性收缩 强直收缩
宫 颈 松弛 同等收缩
用 途 催生、引产
产后出血、复原(大剂量) 只能作产后止血、复原、出血
偏头痛、
禁用于催生引产
不良反应 损害血管内皮、不宜久用
2、 血管:
麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管,大剂量可损伤血管内皮,可致血栓和肢端坏疽;
麦角胺可作用于脑血管,↓搏动幅度,↓偏头痛;
3、 抑制α受体:
使肾上腺素作用翻转,中枢抑制作用→BP↓
临床应用:
1、 子宫出血:
产后或其他原因导致出血时,可用麦角新碱;
P.C. 0.2—0.5mg/次
im、iv 0.1—0.3mg/次 1—2次/日
2、 子宫复原:
复原缓慢或复原不全导致失血过多,易并感染,故应及时止血,常用麦角流浸膏。
3、 偏头痛:
麦角胺可用于诊断和治疗,有效率达90%,与咖啡因合用效果更好。
1—2mg/次 不>6mg 每周不>10mg
注射只给 0.25—0.5mg
4、 冬眠合剂:
二氢麦角毒 dihydroergotoxine
具有抑制中枢、舒张血管、降低血压的作用,与异丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂。
不良反应:
1、 伴有妊娠高血压者慎用;
2、 过敏;
3、 损害血管内皮,麦角流浸膏不宜长期用,血栓、坏疽;
4、 禁用于催生引产;
5、 血管硬化及冠心病患者忌用。