能与肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药争夺受体，阻止它们与受体结合，而产生阻断效应。
(一)a-受体阻断药：
1、酚妥拉明(苄胺唑啉，立其丁)Phentolamine：(1)a-受体阻断作用：使血管扩张、外周阻力降低，血压下降，改善微循环。作用弱而短，还有直接扩血管作用。(2)b1受体兴奋作用：血压下降可反射性兴奋交感神经，间接兴奋心肌，加强心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心输出量，还有直接兴奋心肌b1受体作用，故其降压作用较弱。(3)还有拟胆碱作用使胃肠道平滑肌兴奋；有组织胺样作用使胃酸分泌增加。 一般用于治疗血管痉挛性疾病、中毒性休克、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺气肿等。
[不良反应]：体位性低血压、心动过速等。
2、其它受体阻断药：妥拉苏林(苄唑啉)Tolazoline,Priscoline、酚苄明(苯妥胺，双苄胺)Phenoxybenamine,Dibenzyline、氢化麦角碱(海得琴)Hydergine等。
(二)b-受体阻断药： 医.学.全.在.线.www.med126.com
以心得安为代表，还有心得平、心得舒、心得静、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它们能竞争性地与b受体结合，从而阻断肾上腺素能神经递质(NA等)和拟肾上腺素药的b-作用，如下表： 受体 兴奋效应 阻断效应(b-受体阻断药) 
b1 心力加强 心力减弱 
  心率加快 心率减慢 
  传导加速 传导减慢 
  胃肠道平滑肌松驰 胃肠道平滑肌收缩(恶心、呕吐、腹泻) 
  脂肪分解增加 脂肪分解减少 
b2 支气管平滑肌松驰 支气管平滑肌收缩(哮喘、呼吸困难) 
  子宫平滑肌松驰 子宫平滑肌收缩 
  肝、肾、冠脉、骨骼肌血管扩张 肝、肾、冠脉、骨骼肌血管收缩(手足厥冷等) 
  骨骼肌震颤 骨骼肌无力(乏力) 
  糖原分解增加、血糖升高 糖无分解减少、低血糖反应 
  肾素分泌增加 肾素分泌减少 
除b受体阻断作用外，还有膜稳定作用，亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。这是由于降低了神经或心肌细胞膜对Na+、K+、Ca2+等阳离子的通透性所致。有些药物还有“内在拟交感活性”，即在起阻断b1作用的同时，本身仍能产生较弱的b1受体兴奋作用。有“内在拟交感活性”的药物有：心得静、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。
本类药主要用于：抗心率失常、心绞痛和高血压等。久用突然停药会引起“反跳”。