【药学综合知识与技能】
长期应用甲苯璜丁脲的患者合用保泰松时可产生严重的低血糖的原因是
A．保泰松干扰甲苯璜丁脲与血浆蛋白的结合
B．保泰松使甲苯璜丁脲的结构发生改变
C．保泰松干扰甲苯璜丁脲在肾小管的排泄
D．保泰松使甲苯璜丁脲代谢减慢，血药浓度升高
E．保泰松使甲苯璜丁脲解离度下降，吸收增加
学员提问：
选什么？为什么呢？
答案与解析：
本题正确答案是：A。
磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合，医学全在线,搜集整,理www.med126.com使游离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等，使其将血糖作用减弱。所以此题选A。
【药物化学】
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有
A.盐酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.盐酸帕罗西汀
E.盐酸阿米替林
学员提问：
请解释一下？
答案与解析：
本题的正确答案为ABE。
本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀在肝脏代谢，活性代谢物为N-去甲氟西汀，半衰期较长。阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。文拉法辛为5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。舍曲林能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。医学全在线,搜集整,理www.med126.com本品口服吸收缓慢而持久，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。故选ABE答案。
