| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药 |
| 英文名 | Venlafaxine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，本品是一种白色至类白色晶状粉末，水溶解度为572mg/ml。 |
| 功效 | |
| 主治 | 该药主要用于治疗各种类型抑郁症，对重度抑郁症疗效好。能同时治疗抑郁伴发的焦虑；国外试验报道对广泛性焦虑症、强迫症有良好疗效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 文拉法辛及其活性代谢物去甲文拉法辛（ODV)均是5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取强抑制剂，通过抑制中枢神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增加突触间隙5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度发挥抗抑郁作用。本品及ODV对多巴胺的再摄取有轻微的抑制作用，而对单胺氧化酶无抑制作用。本品ODV对毒蕈碱组胺能和肾上腺素能等受体无明显的亲和力，因而也无这些受体中介的镇静、口干、便秘、尿潴留以及视力模糊等相关副作用。 |
| 体内过程 | 口服吸收快，健康志愿者单次或多次口服文拉法辛75mg，达峰时间为2小时，食物可能延缓药物的吸收过程，但不影响吸收程度。文拉法辛进入体内后27%与血浆蛋白相结合，在肝脏经细胞色素P4502D6酶代谢，主要代谢产物O-去甲基文拉法辛（ODV)也具有与文拉法辛相似的药理活性。文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛的消除半衰期（T1/2)分别为4小时和10小时。多次给药，文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血浆浓度。原药物及代谢产物由尿中排泄。 |
| 剂型 | 胶囊 |
| 规格 | 胶囊剂：25mg、50mg。 |
| 用法用量 | 胶囊制剂，口服给药。 起始剂量为75mg/日，分成2次或3次，进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量，一般情况最高剂量为225mg/日，分3次口服。增加的剂量达75mg/日，至少应间隔4天。对于严重的抑郁症患者，可增加至375mg/日。 |
| 不良反应 | 通常在治疗早期发生，部分存在剂量相关性。常见不良反应有恶心、呕吐、出汗、嗜睡、失眠、头晕、口干、厌食、皮疹等。 |
| 注意事项 | 该药与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs)之间有强大的药物相互作用。合用时易出现严重的高血清素综合征，临床表现为震颤、肌阵挛、出汗、恶心、呕吐、腹泻、头晕、高热、癫癎和死亡。故文拉法辛禁止与MAOIs联合用药；注意在MAOIs停用2周后才能应用文拉法辛；停用文拉法辛2周后才能使用MAOIs。 文拉法辛主要由CYP2D6代谢。故可抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、帕罗西汀、西咪替丁、氟西汀均可使其原形药浓度升高，代谢产物O-去甲基文拉法辛浓度降低，但这些作用对临床应用未见明显影响。此药本身是CYP2D6弱抑制剂，故与经CYP2D6代谢药物合用时应注意。不抑制经CYP3A4代谢的药物如卡马西平、地西泮、阿普唑仑等的代谢。与酒、锂盐合用，均无明显药动学、药效学方面改变，但建议用药期间避免饮酒。 在肝硬化患者中观察到文拉法辛和ODV的清除率分别降低了50%和30%、消除半衰期分别延长了30%和60%。建议在中度肝功能障碍患者中，每日总剂量减少50%。 在肾功能障碍患者中观察到文拉法辛和ODV的消除半衰期分别延长了50%和40%，清除率降低了24%；透析患者的文拉法辛和ODV的消除半衰期分别延长了180%和142%，清除率降低了57%。为此建议在中度肾功能障碍患者中，每日总剂量减少25%。在进行血透析的患者中，建议每日总剂量减少50%，在透析完成（4小时)后才服药。 文拉法辛有轻微的血压升高作用，呈剂量依赖性。有心脏病、高血压及甲状腺疾病、血液病患者应慎用本品。对于服用本品后，导致血压升高的患者，应考虑减量或停药。有躁狂史和癫癎的患者应慎用本品。癫癎发作应停用本品。 停药时应逐渐减小剂量，已用本品6周或更长时间，应在两周内逐渐减量。 超量服用：有报告超量服用2500mg、2750mg和6750mg时出现全身性抽搐、QTc延长、窦性心动过速，最常见的症状为嗜睡，患者均完全康复而无后遗症。有报道文拉法辛与酒精和/其他药物同时超量服用可致死。解救措施参考其他抗抑郁药超量中毒的解救常规处理。考虑使用活性炭、催吐和灌胃洗肠，不适合用强迫性利尿、透析、输血和换血疗法。 |
| 贮藏 | 密闭，室温（20℃-25℃)干燥处贮存。 |
| 备注 |
