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2014年度执业药师药物化学考试辅导:钙通道阻滞药
来源:本站原创 更新:2014/4/28 字体:

 2014执业药师药物化学辅导:钙通道阻滞药
 

 钙通道阻滞药
  一、定义:钙通道阻滞药(Calcium channel blockers)/钙拮抗药(calcium antagonists)是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低[Ca2+]i的药物。
  二、分类:
  Ⅰ类 选择性作用于L-型钙通道的药物
  Ⅰa类(二氢吡啶类):硝苯地平 nifedipine
  Ⅰb类(地尔硫卓类):地尔硫卓 diltiazem
  Ⅰc类(苯烷胺类):维拉帕米 verapamil
  Ⅰd类:粉防己碱 tetrandrine
  Ⅱ类 选择性作用于T型、N型或P型钙通道的药物
  Ⅲ类 非选择性钙通道调节药
  三、对个器官或组织的作用:
  (一) 对心脏的作用
  a.负性肌力作用:Ca2+内流↓®“兴奋-收缩脱耦联”®心肌收缩力↓,血管扩张®耗氧量↓。
  扩血管→交感↑→收缩力↑抵消(硝苯地平)
  b.负性频率和负性传导作用:
  Ca2+内流↓®4相自发除极速率↓®窦房结自律性↓
  0相除极↓®房室结传导速度↓®心率↓
  (二)对平滑肌的作用 
  a. 松弛血管平滑肌:
  特点: 扩小A>V→外周阻力↓→后负荷↓;医.学.全.在.线网站www.med126.com
  对痉挛性收缩血管作用更强;
  对冠脉较敏感,脑血管亦敏感;
  b.松弛其他平滑肌:
  支气管、胃肠道、输尿管、子宫平滑肌
  (三)抗动脉粥样硬化作用
  ①↓钙超载所致动脉壁损伤;
  ②↓平滑肌增殖和A基质蛋白合成,↑血管壁顺应性
  ③↓脂质过氧化,保护内皮细胞;
  ④ nif使胞内cAMP↑→溶酶体酶和胆固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代谢→细胞内胆固醇↓。
  (四) 对红细胞和血小板结构与功能的影响
  a. 抑制Ca2+内流,并保护钠、钙泵的活性,减轻超负荷对红细胞的损伤。
  b. 抑制血小板聚集
  抑制血小板激活过程:血小板Ca2+内流↓®↓血小板聚集与活性产物合成释放;促进膜磷脂合成,稳定血小板膜。
  (五)对肾功能的影响
  排钠利尿
  四、治疗疾病:
  a.心律失常: 维拉帕米、地尔硫卓对阵发性室上性心动过速及后除极、触发活动所致心律失常有良好作用。
  b.脑血管疾病: 尼莫地平、氟桂嗪等显著舒张脑血管,↑脑血流量。可治疗短暂性脑缺血、脑栓塞及脑血管痉挛。
  c.其它:外周血管痉挛性疾病、动脉粥样硬化、支气管哮喘、偏头痛等。
  五、不良反应:
  a.过度扩张血管
  颜面潮红,头痛,恶心,眩晕等;
  体位性低血压;
  硝苯地平:扩血管→反射性心率↑
  →诱发 心绞痛
  b.心脏抑制
  维拉帕米:房室传导阻滞, 心动过缓,医.学.全.在.线网站www.med126.com
  负性肌力®加重心衰

附件:2014年度国家执业 药师资格考试大纲药事法规内容调整通知

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