2012年度黑龙江省卫生高级主任医师考试普内考前冲刺习题(四)
第五节 镇静催眠药中毒
镇静催眠药是中枢神经系统抑制药,具有镇静、催眠作用,过大剂量可麻醉全身,包括延髓。一次服用大剂量可引起急性镇静催眠药中毒(acute sedative-hypnotic poisoning)。长期滥用催眠药可引起耐药性和依赖性而导致慢性中毒。突然停药或减量可引起戒断综合征(withdrawal syndrome)。
【病因】
1950年以前常用的镇静催眠药是巴比妥类。20世纪50年代以后开始使用非巴比妥类药,但缺点也不少。1960年开始用抗焦虑药物苯二氮卓类,目前此类药物几乎取代了其他镇静催眠药。镇静催眠药分为:
(一)苯二氮卓类
1.长效类(半衰期>30小时) 氯氮草(chlordiazepoxide)、地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)。
2.中效类(半衰期6~30小时) 阿普唑仑、奥沙西泮(oxazepam)、替马西泮。
3.短效类 三唑仑(triazolam)。
(二)巴比妥类www.med126.com
1.长效类 巴比妥和苯巴比妥。
2.中效类 戊巴比妥、异戊巴比妥、布他比妥。
3.短效类 司可巴比妥、硫喷妥钠
(三)非巴比妥非苯二氮卓类(中效~短效)
水合氯醛、格鲁米特(glutethimide,导眠能)、甲喹酮(methaqualone,安眠酮)、甲丙氨酯(meprobamate,眠尔通)。
(四)吩噻嗪类(抗精神病药)
抗精神病药(antipsychotics)是指能治疗各类精神病及各种精神症状的药物,又称强安定剂或神经阻滞剂。按化学结构共分为五大类,其中吩噻嗪类药物按侧链结构的不同,又可分为三类:①脂肪族:例如氯丙嗪(chlorpromazine);②哌啶类:如硫利达嗪(甲硫达嗪);医,学.全,在.线www.med126.com③哌嗪类:如奋乃静、氟奋乃静和三氟拉嗪。
【发病机制】
(一)药代动力学
镇静催眠药均具有脂溶性,其吸收、分布、蛋白结合、代谢、排出以及起效时间和作用时间,都与药物的脂溶性有关。脂溶性强的药物易通过血脑屏障,作用于中枢神经系统,起效快,作用时间短,称为短效药。
(二)中毒机制
苯二氮卓类中枢神经抑制作用与增强GABA能神经的功能有关。在神经突触后膜表面有由苯二氮卓类受体、GABA受体和氯离子通道组成的大分子复合物。苯二氮卓类与苯二氮卓受体结合后,可加强GABA与GABA受体结合的亲和力,使与GABA受体偶联的氯离子通道开放而增强GABA对突触后的抑制功能。
巴比妥类对GABA能神经有与苯二氮卓类相似的作用,但由于两者在中枢神经系统的分布有所不同,作用也有所不同。苯二氮卓类主要选择性作用于边缘系统,影响情绪和记忆力。巴比妥类分布广泛,但主要作用于网状结构上行激活系统而引起意识障碍。