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苯巴比妥
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\镇静催眠药
英文名 Phenobarbital
汉语拼音
别名 鲁米那,Luminal
药物组成
性状 本品为白色结晶状粉末,熔点:174.5-178℃,无臭,味微苦。极微溶于水,溶于乙醇、乙醚,略溶于氯仿,能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。
功效
主治 1.镇静 如焦虑不安、烦躁、功能性恶心; 2.催眠 偶用于顽固性失眠症,睡醒后往往疲倦嗜睡; 3.抗惊厥 对抗中枢兴奋药或高热、伤风、脑炎等疾病所引起的惊厥; 4.与解热、镇痛药配伍用,加强镇静作用; 5.麻醉前给药; 6.癫痫大发作 作用出现快,亦可与苯妥英钠合用; 7.治疗新生儿脑核性黄疸症。
用途
方解
药理作用 本品为长效巴比妥类,随着剂量的增加,其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大,相继出现镇静、催眠、直至麻醉,中毒剂量可使延髓呼吸中枢和血管运动中枢抑制,甚至麻痹死亡。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能,从而减弱了传入冲动对大脑皮层的影响,有利于皮层抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时,能缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长睡眠时间(6-8小时)。除此,还具有镇静和抗惊厥作用。其抗癫痫作用,对大发作及局限性发作有效,对癫痫持续状态亦有效,对精神运动性发作及小发作效差。此外,本品为肝微粒体酶诱导剂,可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,使血浆内胆红素浓度降低,可治疗新生儿脑核性黄疸症。本品所具有的肝药酶诱导剂作用,不仅加速自身的代谢,还可加速其它多种药物的代谢。
体内过程 口服及钠盐肌内注射均易吸收,口服后需0.5-1.0小时起效,静注亦需15分钟以上才出现中枢抑制效应。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏代谢,而后经肾随尿排出。消除缓慢,作用持久,服0.3g本品后,在17-28天之中,尿中可测出原形药。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:15mg,30mg,100mg; 注射剂:用苯巴比妥钠50mg,100mg,200mg。1ml:0.1g。
用法用量 1.镇静、抗癫痫 (1)成人用量 口服:1次15-30mg,1日3次;肌内注射:1次15-30mg,1日2-3次;静脉注射:用于癫痫持续状态,1次200-250mg,必要时6小时重复1次。 (2)小儿用量 口服:强调个体化用药,1次2mg/kg,1日2次;肌内注射:一次16-100mg。 2.催眠 (1)成人用量 口服:60-100mg,睡前服;肌内注射:1次100mg。 (2)小儿用量 肌内注射:1次3-5mg/kg。 3.麻醉前给药 (1)成人用量 肌内注射:1次100-130mg。 (2)小儿用量 肌内注射:1次按体重2mg/kg。 4.术后用药 (1)成人用量 肌内注射:1次30-100mg。 (2)小儿用量 肌内注射:1次8-30mg。 5.抗惊厥或抗运动障碍 (1)成人用量 肌内注射:1次30-120mg,必要时重复,24小时内总量可达400mg。 (2)小儿用量 肌内注射:3-5mg/kg。 6.妊娠呕吐 肌内注射:一次100mg,需要时6小时重复1次。 极量 口服:一次250mg,1日500mg;皮下、肌内或缓慢静脉注射:1次250mg,1日500mg。
不良反应 服后次晨有头晕、嗜睡、无力、困倦、恶心、呕吐等后遗症。久用可产生耐受性和依赖性,且可致蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、药热等过敏反应,应立即停药治疗。妊娠期间服用本品,新生儿可发生低凝血酶原血症及出血,可用维生素K治疗和预防。 一般应用5-10倍催眠量引起中度中毒,10-15倍重度中毒,血药浓度高于8-10mg/100ml时有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸表浅,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。
注意事项 1.严重肝、肾功能不全及肝硬变患者禁用; 2.久用可致依赖性; 3.长期用于治疗癫痫时,不可突然停药,以免癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态; 4.本品可因诱导肝微粒体酶而使一些药物在体内代谢加快,疗效降低。如双香豆素、氢化可的松地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、强力霉素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠等;也能使在体内活化的药物作用加强,如环磷酰胺等。 5.本品及其它巴比妥类中毒的急救 口服中毒如未超过3小时,可用大量温盐水或1:2000高锰酸钾溶液洗胃(洗胃时,注意防止液体流入气管,以免引起吸入性肺炎)。洗毕,以10-15g硫酸钠导泻(忌用硫酸镁)。用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,以加速药物的排除(因巴比妥类为弱酸,在碱性尿中易解离,解离部分不易从肾小管再吸收)。此外,尚可静滴甘露醇等利尿剂,以增加尿量,也有助于药物的排除。由于换气不良所致呼吸性酸中毒,可促进巴比妥类透过血脑屏障而加重中毒,因此保持呼吸道通畅甚为重要,必要时行气管切开或气管插管,给予氧气或人工呼吸。必要时,可适当给予呼吸兴奋药。血压偏低时,可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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