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注射用琥珀氯霉素
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用琥珀氯霉素
曾用名 
英文名CHLORAMPHENICOL SUCCINATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG HUPOLUMEISU
药品类别酰胺醇类
性状本品为白色或类白色粉末
药理毒理本品为氯霉素的琥珀酸酯,注射给药后在肝内缓慢水解 释放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具广谱抗微生物作用, 包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、 螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性,具 杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。氯 霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低,仅具抑菌作用:金 黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性 链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒 沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。 下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、 肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐 药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细 胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链 增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了肽 链的形成,从而阻止蛋白质的合成。
药代动力学本品给药后在肝内水解释放出氯霉素,肌内注射吸收 慢,血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半,1/3为无活性的 酯化物,静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸 收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高, 其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血- 脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度 为血药浓度的21%~50%,脑膜炎症时可达血药浓度的45%~ 89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。本品也可透过血- 胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的 30%~80%。药物也可穿透血-眼屏障进入房水、玻璃体液, 并可达治疗浓度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸 水以及滑膜液中。表观分布容积(Vd)为0.6~1L/kg。蛋白结 合率约为50%~60%。血消除半衰期(t1/2?)成人为1.5~3.5 小时,肾功能损害者3~4小时,严重肝功能损害者t1/2? (4.6~11.6小时);出生2周内新生儿t1/2?为24小时,出 生2~4周者为12小时,大于1个月的婴幼儿为4小时。在 肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单 葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排 泄,80%以无活性的代谢物由肾小管分泌排泄。透析对氯霉 素的清除无明显影响。
适应症本品全身应用适用于: 1.伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、 副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用 本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。 2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素 过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰 阴性杆菌脑膜炎,本品可作为选用药物之一。 3.脑脓肿,尤其耳源性,常为需氧菌和厌氧菌混合感 染。 4.中轻度厌氧菌感染,如脆弱拟杆菌所致感染,尤其 适用于病变累及中枢神经系统者,可与氨基糖苷类抗生素联 合应用治疗腹腔感染和盆腔感染,以控制同时存在的需氧和 厌氧菌感染。 5.在无其他低毒性抗菌药可替代时,治疗敏感细菌所 致的各种严重感染如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰 阴性杆菌所致败血症及肺部感染等,常与氨基糖苷类合用。 6.立克次体感染,可用于Q热、落矶山斑点热、地方 性斑疹伤寒等的治疗。
用法用量临用前加灭菌注射用水使溶解。稀释后静脉滴注或静脉 注射。以下剂量以氯霉素计算:成人一日剂量1.5~3g,每 6~8小时给药1次。小儿每日按体重25~50mg/kg,每6~8 小时给药1次。新生儿一日剂量不超过25mg/kg。但新生儿 用药在条件许可时须监测血药浓度,根据结果调整给药方 案,无监测条件者不宜应用本品。本品静脉注射给药时不宜 过快,每次注射时间至少1分钟以上。本品亦可肌内注射。
不良反应1.对造血系统的毒性反应是本品最严重的不良反应。 有两种不同表现形式: (1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制,其抑制程度与本品 应用的剂量大小及疗程长短均有关。常见于血药浓度超过 25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减 少。 (2)与剂量无关的骨髓毒性反应与个体特异质反应有 关,常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,在约25,000 至40,000个治疗疗程中可发生1次。病死率高,少数存活 者可发展为粒细胞性白血病。发生再生障碍性贫血者可有数 周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减 少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞 减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多 数再生障碍性贫血患者于口服氯霉素后发生。 2.溶血性贫血,可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶不足的患儿。 3.灰婴综合征,典型的病例发生在出生后48小时内投 予高剂量的本品,治疗持续3~4日后可发生灰婴综合征, 血药浓度可高达40~200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进 行性苍白、紫绀、微循环障碍,体温不升、呼吸不规则。常 发生在早产儿或新生儿应用大剂量本品(每日按体重超过 25mg/kg)时,类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更 大剂量(约每日按体重100mg/kg)时。及早停药、尚可完全 恢复。 4.用本品长程治疗可诱发出血倾向,可能与骨髓抑制、 肠道菌群受抑制,导致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延 长等有关。 5.周围神经炎和视神经炎,常在长程治疗时发生,及 早停药常可逆,也有发生视神经萎缩而致者。 6.消化道反应,可有腹泻、恶心、呕吐等。 7.过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血 管神经性水肿。一般较轻,停药后可迅速好转。局部应用尚 可引起接触性皮炎。 8.二重感染,可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色 葡萄球菌、真菌等引起的肺和胃肠道及尿路感染
禁忌症对本品过敏者禁用。
注意事项1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制毒性反应,本品应 避免重复疗程使用。 2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用 时须减量应用,条件许可时进行血药浓度监测,使其峰浓度 维持在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下,此浓度可抑制大 多敏感细菌的生长,如血药浓度超过此范围,可增加引起骨 髓抑制的危险. 3.对诊断的干扰:采用硫酸铜法测定尿糖时,应用本 品患者可产生假阳性反应。 4.肝损害者,或肝、肾同时有损害者应避免应用本品, 确有指征应用时,须权衡利弊后决定是否使用。条件许可时 在监测血药浓度下减量应用。肾功能损害者亦应慎用或避免 使用本品。 5.应用本品的患者在治疗过程中应定期检查周围血象, 长程治疗者尚需检查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以 便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但血象检查不能 预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 6.新生儿、肝功能或肾功能损害者,同时接受经肝代 谢的其他药物的患者如有指征应用本品时,条件许可时应进 行血药浓度监测,使其峰浓度维持在25mg/L以下,谷浓度 在5mg/L以下。
孕妇及哺乳期妇女用药1.由于氯霉素可透过血-胎盘屏障,对早产儿和足月产 新生儿均可能引起毒性反应,发生“灰婴综合征”,因此妊 娠期患者不宜应用本品。 2.本品自乳汁分泌,有引致哺乳婴儿发生不良反应的 可能,因此本品不宜用于哺乳期妇女,必须应用时应暂停哺 乳。
儿童用药新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能差, 药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血 药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜 应用本品,必须应用本品时,条件许可时应在监测血药浓度 条件下使用。
老年患者用药药物所致不良反应在老年人中多见,故老年患者应慎 用。
药物相互作用1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于氯霉素可抑制肝细胞 微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或氯霉素替代 该类药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒 性增加,故当与本品合用时或在其后应用须调整此类药物的 剂量。 2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结 合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪格列本脲的非离子结合特点受影响较其他口 服降糖药为小,但同用时仍须谨慎。 3.长期口服含雌激素的避孕药者合用本品时,可使避 孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。 4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生 素B6合用时后者的剂量宜增加。 5.本品可拮抗维生素B12的造血作用,因此两者不宜同 用。 6.与某些骨髓抑制药同用时,可增强骨髓抑制作用, 如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等。 同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,须调整骨髓 抑制剂或放射治疗的剂量。 7.如在术前或术中应用时,由于本品对肝酶的抑制作 用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。 8.苯巴比妥利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时, 可增强其的代谢,致使血药浓度降低。 9.与林可霉素类或红霉素等大环内酯类抗生素合用可 发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
药物过量本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予对症和支持治 疗,并大量饮水及补液等。
贮藏密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名琥珀氯霉素
化学名D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺α-琥珀酸酯
拼音名HUPOLUMEISU
英文名CHLORAMPHENICOL SUCCINATE
CAS No. 
结构式
分子式C15H16Cl2N2O8
分子量423.21
规  格按C11H12Cl2N2O5计算(1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
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