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氧氟沙星胶囊
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名氧氟沙星胶囊
曾用名 
英文名OFLOXACIN CAPSULES
拼音名YANGFUSHAXING JIAONANG
药品类别喹诺酮类
性状本品为胶囊剂,内容物为类白色或微黄色粉末,无臭,味苦。
药理毒理本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学口服后吸收完全,相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期(t1/2b )约为4.7~7.0小时,蛋白结合率为20%~25%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。 本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%,尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
适应症适用于敏感菌引起的: 泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎宫颈炎(包括产酶株所致者)。 呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 伤寒。 骨和关节感染。 皮肤软组织感染。 败血症等全身感染。
用法用量口服。成人常用量: 支气管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。 急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程10~14日。 前列腺炎:一次0.3g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。 单纯性淋病:一次0.4g,单剂量。 伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10~14日。 铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g,一日2次。
不良反应胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 中枢神经系统反应可有头昏、头痛嗜睡失眠。 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 偶可发生: 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。 静脉炎。 结晶尿,多见于高剂量应用时。 关节疼痛。 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,并可能产生中枢神经系统毒性。 含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名氧氟沙星
化学名(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸
拼音名YANGFUSHAXING
英文名OFLOXACIN
CAS No.82419-36-1
结构式
分子式C18H20FN3O4
分子量361.38
规  格 
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