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盐酸林可霉素胶囊
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸林可霉素胶囊
曾用名 
英文名LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN LINKEMEISU JIAONANG
药品类别其他
性状本品为胶囊剂。
药理毒理本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄 色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血 性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好 的抗菌作用包括伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌 等。对肠球菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌 等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头 孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分 交叉耐药。 本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长, 从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓 度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 本品的半数致死量(LD50)小鼠静注为214mg/kg,口服为 4000mg/kg;大鼠口服为4000mg/kg。
药代动力学口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~ 30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服 0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L 和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液 外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅 速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的 25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢 物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期 (t1/2?)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2?可延长至10~ 20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形 随粪便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁 中。血透及腹透不能清除林可霉素。
适应症本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及 厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感 染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本 品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患 者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代 药物。
用法用量成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小儿每日按体重 30~60mg/kg,分3~4次口服,婴儿小于4周者不宜服用。 本品宜空腹服用。
不良反应1.胃肠道反应:恶心、呕吐腹痛腹泻等症状;严 重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴 发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜 性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、 中性粒细胞缺乏和血小板减少,再生障碍性贫血罕见。 3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管 神经性水肿血清病反应等,罕有表皮脱落、大疱性皮炎、 多形红斑和S-J综合征的报道。 4.偶有口服本品引起黄疸的报道。
禁忌症对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
注意事项1.对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。 2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门 冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3.下列情况应慎用: (1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局 限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。 (2)肝功能减退。 (3)肾功能严重减退。 4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增 多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。 5.为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性 链球菌感染时的疗程,至少为10日。 6.处理本品所致的假膜性肠炎,轻症患者停药后可能恢 复,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理 病情无明显好转者,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。 如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效,仍无效时可改用万古 霉素(或者去甲万古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~ 4次服用。 7.偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感 染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。 8.既往有哮喘或其他过敏史者慎用。 9.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
孕妇及哺乳期妇女用药本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发 生问题的报告,但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分 泌至母乳中,哺乳期妇女也应慎用,如果必须应用时应暂停 哺乳。
儿童用药小于1个月的婴儿不宜应用。
老年患者用药患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎 等不良反应,用药时需密切观察。
药物相互作用1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨 骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后 合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,本品在疗 程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠 炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和 加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合 用时,前者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间 隔一定时间(至少2小时) 3.本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将 导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状, 在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。 4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后 者与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉 素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。 5.与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片 类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延 长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行 密切观察或监护。 6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合 用。
药物过量药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催 吐药及补液等。
贮藏密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸林可霉素
化学名6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物
拼音名YANSUAN LINKEMEISU
英文名LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
CAS No.7179-49-9
结构式
分子式C18H34N2O6S·HCl·H2O
分子量461.02
规  格按C18H34N2O6S 计算 (1)0.25g (2)0.5g
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