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盐酸丁丙诺啡注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸丁丙诺啡注射液
曾用名 
英文名BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE
药品类别镇痛药
性状本品为无色澄明液体,室温下比较稳定。
药理毒理本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗—激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛 作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳 嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样 的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性 毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。 动物依赖性实验表明,本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与 吗啡相当。临床研究表明,本品具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。
药代动力学本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆 汗排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品 的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2为2分钟),终末相慢 (t1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度 接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。
适应症本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎 引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
用法用量肌内注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可 适当增加用量。
不良反应头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
禁忌症对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。 六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
注意事项1. 本品有一定依赖性,戒断症状较轻,因此存在有滥用的可能,故按Ⅰ类 精神药品管理,使用时应遵医嘱。 2. 呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚 弱者慎用。 3. 本品与受体亲和力高,常规剂量拮抗剂如纳洛酮,对已引起的呼吸抑制 无用,推荐使用呼吸兴奋剂 (如多沙普仑)。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药六岁以下儿童不宜使用。
老年患者用药 
药物相互作用本品如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺 氧化酶抑制剂有协同作用。
药物过量过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普 仑)。
贮藏遮光、密闭保存。
包装盐酸丁丙诺啡注射液,每支1毫升(含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支装。
有效期暂定四年
主要成分
通用名盐酸丁丙诺啡
化学名21-环丙基-7α[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐
拼音名YANSUAN DINGBINGNUOFEI
英文名BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS No.53152-21-9
结构式
分子式C29H41NO4·HCl
分子量504.11
规  格1ml:0.15mg , 1ml:0.3mg
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