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药理学-电子教材:第27章 抗心绞痛药
来源:广州医科大学精品课程网 更新:2013/9/22 字体:

心绞痛药物

  冠心病心绞痛是一种由心肌暂时缺血缺氧所引起的,以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。心绞痛常发生于劳力、情绪激动或其它因素使心肌耗氧量增加时,疼痛常可放射至左肩、颈咽或下颌部,休息或含硝酸甘油几分钟内缓解。心绞痛发作时心电图常可见暂时性ST段改变或伴有T波变化,冠脉造影可见冠状动脉管腔狭窄。
   冠心病心绞痛药物治疗的目的为终止和预防心绞痛发作。药物治疗的途径:
(1)增加心肌血流量。包括扩张冠状动脉,促进侧支循环,减慢心率而延长舒张时间使冠状动脉灌注时间增加。
(2)减低心肌耗氧量。包括减低心肌收缩力,降低心率,降低收缩的前后负荷。冠状动脉固定狭窄和心肌耗氧量增加为主要原因引发的心
绞痛,治疗以减少心肌耗氧量为主;冠状动脉痉挛基础上发生的心绞痛,治疗则以增加冠脉血流量为主。
   目前临床用于治疗心绞痛应用最广泛的三大类药物www.med126.com/sanji/有,硝酸酯类、β-肾上腺素能受体阻滞剂和钙离子拮抗剂。
   1.硝酸甘油
   硝酸甘油用于临床治疗心绞痛已有一个世纪的历史,硝酸甘油的作用原理是可以扩张冠状动脉和静脉血管,减轻心绞痛的病因,降低心肌的耗氧量,增加心肌的供血,从而达到止痛的作用。
   服用硝酸甘油片,服药要得法,否则达不到预期的效果。必须注意以下几点。
   (1) 宜舌下含服,不要吞服 因为舌下毛细血管很丰富,药物迅速吸收入血,1?2分钟即发生止痛作用。而吞服吸收慢,效果差。
   (2) 采用坐姿或半卧姿服药 硝酸甘油对脑血管的扩张作用很明显,服药后立即出现面色潮红、头痛,站立时出现"直立性低血压"而易发生错厥。老年病人或初次服药的病人,坐着服药后有头昏头痛感觉,只要平卧休息或对症处理很快恢复正常,无大妨碍。随着服药时间的延长,这种作用逐渐减轻以至消失。
   (3) 选择最理想的药量 开始服用硝酸甘油片时,剂量不宜过大,否则会产生副作用。一般每次含服半片或一片(0.15?0.30毫克)为好。究竟服多大药量,依病情而定,最好找出一个适合每位病人的既达到疗效,又使副作用小的剂量。如果药量增加方能见效,短期内连服3-5片,说明病情发生变化,需及时就诊。
   (4) 硝酸甘油剂型选择 硝酸甘油类药可分为速效、中长效和长效的剂型。当心绞痛发作时,急救一般选用速效类如硝酸甘油片。如果心绞痛反复发作,可在发作时同时服用中长效制剂,以预防再次发作。中长效类药常用的有消心痛、长效硝酸甘油,一般药效能持续4?8小时。
   (5) 硝酸甘油片与其他药合用 心绞痛伴心率快的,可同服心得安;心绞痛伴血压高的,可同服心痛定。硝酸甘油还可以与异搏定、硫氮唑酮合用增强疗效,互相克制副作用。
   6 硝酸甘油片可以预防性使用 对于能预知一次肯定的用力或活动产生心绞痛的病人,可在用力前先含用硝酸甘油。比如在餐后,大便时易出现心绞痛,就可在进餐时和大便前先口含硝酸甘油来制止发作。
   7 使用注意事项 为了保持硝酸甘油片的疗效,应将此药放入密闭的避光的有色瓶内,并注意药物的有效期限,及时更换接近失效期的药片。有心绞痛史的病人或老年人,药物应随身携带,放在拿取方便的急救盒内。
   目前,硝酸甘油已有了贴膜剂和口腔喷雾剂。贴膜剂外用在左前胸部,药物经皮肤均匀吸收,在24小时内持续发挥抗心绞痛的作用。口腔喷雾剂则因用量小,吸收更快,副作用小而受到病人欢迎。以上这两种剂型价格较贵,不利于推广使用。
   2.β-受体阻滞剂 β-受体阻滞剂的抗心绞痛作用是通过减慢心率、减弱心肌收缩力,从而减低心肌耗氧量。临床常用药物:
   (1)普萘洛尔(心得安) 10~30毫克口服,每日3次,使用时宜在医生指导下从小剂量开始。
   (2)阿替洛尔(氨酰心安) 为选择性β受体阻滞剂,每次125~25毫克,每日1~2次。
   (3)美托洛尔(倍他洛克) 选择性β受体阻滞剂,每次125~25毫克,每日2~3次。
   心绞痛同时伴有重度心力衰竭休克窦性心动过缓、Ⅱ度以上房室传导阻滞时禁用β受体阻滞剂,支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿须慎用或禁用。停用此类药物宜逐步减量,以免突然停药有诱发心绞痛、心肌梗死心律失常的可能。
   3.钙离子拮抗剂 其抗心绞痛作用是扩张冠状动脉,解除冠脉痉挛,增加心肌供血,扩张外周血管,减轻心脏负荷,抑制心肌收缩,减少心肌耗氧。
   (1)硝苯地平(心痛定) 对变异性心绞痛解除冠脉痉挛效果好。一般从10毫克,每日3次开始。该药也可舌下含服,5~10毫克,3~5分钟起效,适于心绞痛发作伴高血压而服硝酸甘油不能缓解者。
   非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜)属第二代钙拮抗剂,扩张冠状动脉及周围血管,用于心绞痛的治疗,常用剂量每次5~10毫克,每日一次。
   (2)地尔硫(合心爽) 用于各种心绞痛,对变异性心绞痛效果好,口服剂量30毫克,每6~8小时一次。
   (3)维拉帕米(异搏定) 是最早使用的钙拮抗剂,对心绞痛有效,但国内偏重于用来治疗肥厚性心肌病和室上性心律失常。
   4.抗血小板制剂 抗血小板聚集药在心绞痛治疗中占重要地位,对心绞痛疗效肯定,对心肌梗死有预防作用。
   (1)阿司匹林 目前建议常用剂量50~100毫克,每日一次。
   (2)双密达莫(潘生丁) 2医学招聘网5~50毫克,每日3次。
   5.肝素 肝素通过抗凝血酶,对不稳定性心绞痛有明显疗效,适用于住院治疗的病人。肝素有钠盐和钙盐两种制剂,静脉注射或皮下注射,应用时宜做血凝检测。低分子肝素也开始用于心绞痛治疗,据报道效果优于普通肝素。

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