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碘解磷定
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中西药分类 西药
作用分类 解毒药物\有机磷酸酯类中毒解毒药及其他解毒药
英文名 Pralidoxime Iodide,PAM
汉语拼音
别名 派母
药物组成
性状 为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,遇光易变质。溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚。水溶液稳定,在碱性溶液中易破坏。
功效
主治 治疗急性有机磷农药中毒。但对不同有机磷品种,疗效不同。对高毒的对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等,有良好疗效;对敌百虫、敌敌畏疗效较差;对乐果、马拉硫磷疗效可疑;对谷硫磷、二嗪农(地亚农)有不良作用;对甲氟磷、丙胺磷及八甲磷,有报道认为无效。 轻度中毒时,可单独应用阿托品或单独应用碘解磷定。但中度、重度中毒必需碘解磷定和阿托品合并使用。
用途
方解
药理作用 解磷定在体内与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,并恢复其水解乙酰胆碱的活性。主要作用是肟类化合物的吡啶环上带正电荷的氮,被磷酰化胆碱酯酶阴离子部位所吸引;肟与磷原子有较强的亲和力,能够夺取磷形成结合物,而与胆碱酯酶的酯解部位分离,因而使其活性恢复。此类解毒药尚能与有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿中排出。解磷定类复能剂对形成不久的磷酰化胆碱酯酶,能恢复酶的活性,但对中毒病程时间较长,已“老化”的磷酰化胆碱酯酶则活性难以恢复。“老化”的原因可能是磷酰化胆碱酯酶的一个烷基或烷氧基被解离,变成稳定的单烷基或单烷氧基磷酰化胆碱酯酶。故应用此类药物治疗急性有机磷中毒时,早期用药效果好,治疗慢性中毒则无效。 此类解毒药恢复酶活性作用,在横纹肌的神经肌肉接合处表现最为明显,能迅速恢复横纹肌的正常反应性,但对植物神经功能的恢复较差,对中枢神经系统的解毒作用更不明显。
体内过程 此类药物静脉给药后,血中很快达到有效浓度。在肝、肾、脾、心等器官的含量较多,肺、骨骼肌和血液中次之,能否透过血脑屏障进入脑组织,曾有不同意见,有临床观察资料表明,应用解磷定治疗1605急性中毒,可恢复病人的神志,说明药物能进入脑组织,使胆碱酯酶的活性有所恢复。本品主要由肾脏排泄,静注后,最初30分钟内即有未改变的药物由尿中排出,6小时内约排出80%,无蓄积中毒现象。本品解除烟碱样毒作用显著,但不能直接拮抗体内蓄积的乙酰胆碱。
剂型 注射剂
规格 注射剂:10ml:0.4g,20ml:0.5g。
用法用量 本品用葡萄糖液或生理盐水20-40ml稀释后,于10-15分钟内缓慢静注。轻度中毒者,首次剂量0.4g,必要时2-4小时重复一次,小儿15mg/kg/次;中度中毒者,首次剂量0.8-1.2g,以后每2-3小时重复0.4-0.8g,共2-3次,小儿30mg/kg/次;重度中毒者,首次剂量1.2-1.6g,30分钟后视情况,需要时重复用药一次,以后改为每次0.4g,(采用静脉滴注,每小时不超过0.4g),共4-6次,以后酌情停药,小儿20-30mg/kg/次。
不良反应 本品注射速度过快时可出现暂时性视力模糊、复视、眩晕头痛、恶心、心动过速、血压升高等。剂量过大,注射速度过快,反可抑制胆碱酯酶活性,严重时可导致呼吸抑制。有报道偶可引起口苦、咽痛、腮腺肿大,这可能与所含碘离子有关,亦有引起碘过敏者。
注意事项 本品用于治疗中度、重度急性有机磷中毒,必须与阿托品合并使用,但需适当减小阿托品剂量。轻度急性有机磷中毒可单独使用阿托品或碘解磷定。 碘解磷定注射速度过快出现的某些不良反应,应特别注意与急性有机磷中毒的临床表现相鉴别。对碘过敏者禁用。 本品在碱性溶液中易水解生成氰化物,禁与碱性药物配伍。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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