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乙胺丁醇
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
英文名 Ethambutol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,极易溶于水,略溶于乙醇,极微溶于氯仿。熔点:199-204℃。
功效
主治 本品适用于各型肺结核和肺外结核,尤其适用于不能耐受链霉素注射的患者,近年来经大面积人群临床试验已证明与异烟肼利福平吡嗪酰胺联合应用于强化期有取代链霉素的作用。为了减少耐药性的发生,本品常与异烟肼、利福平等其他抗结核药物联合应用,有增强疗效和延缓耐药性发生的作用。
用途
方解
药理作用 乙胺丁醇有左旋,右旋和消旋异构体三种,右旋体对结核杆菌和其他分枝杆菌有较强的抑菌作用,对其它细菌及病毒则无抑制作用。本品仅对各种生长繁殖状态的结核菌有作用,对静止期几无影响。其最低抑药浓度(MIC)5μg/ml,抑菌活性在pH6.8-7.2时最高,对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。结核杆菌对本品可缓慢产生耐药,但联合应用异烟肼,利福平、吡嗪酰胺则有延缓和降低结核杆菌对其产品耐药性作用。与其他抗结核药物无交叉耐药。其作用机制:尚未阐明,主要是乙胺丁醇与二价离子络合,干扰聚胺及金属离子的功能;以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸,核苷酸的合成。从而阻碍核糖核酸的合成,而抑制结核杆菌的生长。
体内过程 本品口服后75%-80%可经胃肠吸收,口服15-25mg/kg后2小时血药浓度达高峰,高峰血药浓度5μg/ml。其有效浓度可保持20小时,24小时后血中浓度仅存留10%左右,t1/2为4小时,红细胞为本品的主要贮存场所,用药2小时其浓度是血清浓度的3倍,即使长期服用乙胺丁醇药物也很少在其他组织或体液中积聚,不易透过血脑屏障,但脑膜炎时,脑脊液中的含量约为血药浓度的15%-40%,可达到足够治疗的浓度。血浆蛋白的结合率为20%-30%,Vd为1.6L/kg。乙胺丁醇70%由尿内排泄,10%-20%由粪便中排出,给药后约80%在24小时从尿中排出,50%以上原形排出,8%-15%为无抑菌活性的代谢产物,肝功正常者一般体内不蓄积,但肾功能障碍时,乙胺丁醇排出减少而可引起积蓄。
剂型 片剂
规格 片剂:0.25g。
用法用量 口服剂量,体重<55kg,每日750mg顿服,体重≥55kg每日1000mg顿服。采用间歇治疗时,每日1000mg,顿服,每周2-3次,一次0.25g,一日0.5-0.75g。
不良反应 1.视神经损害 是乙胺丁醇最严重的毒性反应,其发生率与使用剂量成正比。视力损害可突然发生,但多数患者发生在用药半年左右,出现视力障碍前多有前驱症状,如眼睑瘙痒、眼窝痛、流泪、畏光等,视力损害多伴有辨色功能低下,表现红绿色弱,往往辨色力障碍出现较早。视力损害表现视力减退,视野缩小,或视神经炎。视神经炎临床上可分两型:①中央型:视力下降,绿色分辨能力下降。②周围型:视野缩小,视力及绿色分辨能力无改变。停药后周围型损害比中央型损害恢复快。酗酒者与糖尿病患者视力损害发生率增高,程度重。 2.末梢神经炎 少数患者用本品后,出现四肢末梢麻木,蚁走感,触觉减弱,疼痛,关节酸软。营养不良和糖尿病患者,大剂量应用本品时更易发生。轻症停药数日,症状即能消失,重者需用B族维生素,维生素B6维生素B1治疗。 3.过敏反应 表现发热,皮疹,严重时出现剥脱性皮炎,血小板减少性紫癜,及过敏性休克。 4.胃肠反应 少数患者有食欲不振、恶心、呕吐等反应。 5.偶见肝功能障碍,高尿酸血症,精神障碍,粒细胞减少,低血钙症等。罕见动眼神经损害,听神经损害及癫痫病发作。
注意事项 1.抗结核治疗中本品须与其他抗结核药物伍用,以增加疗效减少耐药性的发生。 2.用药中须定期做视力、视野、眼底、色视检查,老年人及糖尿病患者,营养不良者宜增加检查次数。治疗中一旦出现视觉障碍应视情况减量或停药,发生视神经炎时需立即停药,并予大剂量B族维生素治疗。 3.糖尿病已发生眼底病变者禁用本品,以防眼底病变加重。孕妇,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定,老年人应按肾功能调整用药,本品不推荐用于13岁以下儿童。 4.氢氧化铝能减少乙胶丁醇的胃肠吸收,并具有抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能低下,故两药不宜同时应用。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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