抗代谢药----巯嘌呤 /6-巯基嘌呤 /6-MP
【适应症】适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。
【用法用量】
1．成人常用量(1)绒毛膜上皮癌。每日按体重6—6.5mg/kg，分2次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3—4周。(2)白血病。①开始，每日按体重2.5mg/kg或按体表面积80一100mg/平方米，每日1次或分次服用，一般于用药后2—4周可见显效，如用药4周后仍未见临床改进及白细胞数下降，则可考虑在仔细观察下，加至按体重5mg/kg；②维持，每日按体重1.5—2.5mg/kg或按体表面积50一100mg/平方米。
2．小儿常用量：每日按体重1.5—2.5mg/kg或按体表面积50mg/平方米，一次或分次口服。(1)本品无论单用或联合应用时，均有抑制骨髓造血及免疫功能的反应，因而必须根据具体需要给予适当的支持疗法，例如新鲜血、血细胞成分、抗生素等。(2)有肾或肝功能不全的患者，应适当地减少剂量。
3.服用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，并使尿液保持碱性，以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发展。但加用别嘌醇时则应谨慎，仅限用于血尿酸含量显著增高的患者，如每日加服300—600mg的别嘌醇时，巯嘌呤的剂量应减少至每日常用量的1/3一1/4，这样既能减慢巯嘌呤的代谢，减少该药的毒性，又能阻止或减少高尿酸血症的产生。由于巯嘌呤会出现迟缓作用，因此在疗程中首次出现显著的粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症，出血或出血倾向、黄疸等征象时，即应立即停药，当白细胞不再继续下降而保持稳定2—3日或已上升时，再恢复给原来药物剂量的一半，继续服药。(4)用药期间应注意定期检查周围血象及肝、肾功能。每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1一2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，应每日观察血象。
【不良反应医,学,全,在,线,提,供www.med126.com】
(1)较常见的为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少，常在服药后的第5、6天出现，停药后仍可持续一周左右。
(2)肝脏损害：可致胆汁
郁积出现黄疸。
(3)消化系统：恶心、呕吐、食欲减退，但较少发生，可见于服药量过大的患者。
(4)高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病。
(5)口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化少见。可引起胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹泻,口腔炎,口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞及血小板减少,甚至全血象抑制.个别有肝损害,黄胆,高尿酸血症,结晶尿,肾损害.剂量过大有头晕,头痛,腹痛,皮疹.
【药物禁忌】
(1)本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用本品。
(2)由于老年患者对化疗药物的耐受性较差，老年性白血病确须服用本品时，则需加强支持疗法，并严密观察症状、体征及周围血象等动态改变，及时调整剂量。
(3)下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，血象表现有白细胞减少或血小板显著降低，并出现相应的严重感染或明显的出血现象者；有肝功能损害、肾功能损害 、胆道疾患者；有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4—6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。有肾或肝功能不全的患者，应适当地减少剂量。
【相互作用医,学,全,在,线,提,供www.med126.com】
(1)本品与别嘌醇同时服用时，由于后者抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效能与毒性，因此在两药同时服用过程应仔细观察药物的不良反应，并适当地减少巯嘌呤的剂量。
(2)本品与对肝细胞有毒性的药物同服时，有增加本品对肝细胞毒害的危险，因而需权衡两药合用的利弊及必要性。
(3)本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时，会增强巯嘌呤的效应，因而须考虑调节本品的剂量与疗程。
