保泰松及羟基保泰松体内过程
口服保泰松吸收迅速完全,2小时达峰血药浓度值,吸收后98%与血浆蛋白结合,再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2为50~65小时。保泰松可穿透滑液膜,在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%,停药后,关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松,为活性代谢物;羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高,医 学全,在线.搜集.整理www.med126.com血浆t1/2长达几天,长期服用保泰松时,羟基保泰松可在体内蓄积,造成毒性。保泰松可诱导肝药酶,加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。
保泰松及羟基保泰松药理作用及临床应用
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱;其抗炎作用也是通过抑制PG生物合成而实现。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药对以上疾病的急性进展期疗效很好;较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,故可促进尿酸排泄,可用于急性痛风。偶也用于某些高热如恶性肿瘤及寄生虫病(急性丝虫病、急性血吸虫病)引起的发热。www.med126.com