2018年执业药师药学二复习指导：镇静与催眠药
镇静催眠药的药理作用与临床评价(2015年A型题，2016年A型题、B型题，共3分)
(一)作用特点
1.巴比妥类
该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。药物的脂溶性决定药物进入脑组织的快慢，药物的脂溶性高出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;药物的脂溶性低出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。
2.苯二氮?类
为苯二氮?受体激动剂，其作用机制可能与促进中枢神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关。随着剂量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。口服本类药物在l-2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。常用药物如××西泮、阿普唑仑等。
(二)典型的不良反应
1.巴比妥类：“宿醉”现象、依赖性、皮疹。
2.苯二氮?类类：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调、呼吸抑制、撤药反应。
(三)禁忌证
1.巴比妥类：严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。
2.苯二氮?类：显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。
3.佐匹克隆：严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。
(四)药物相互作用
1.巴比妥类：肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢，降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
2.苯二氮?类：①与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。②普萘洛尔与苯二氮?类合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。
3.唑吡坦与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，降低丙米嗪的峰浓度。
4.佐匹克隆与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用，增强镇静作用;与苯二氮?类抗焦虑药或催眠药合用，增加戒断症状的出现。
(五)主要药品
地西泮
【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
唑吡坦
【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠患者。
镇静催眠药的用药监护(2016年B型题，共1分)
(一)依据睡眠状态选择用药
①原发性失眠首选非苯二氮?类药物，为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆，其不良反应少，尤其无宿醉现象。临床优势已超越前几类药。
③对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑。
④对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮;
⑤对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素，但需连续服用数日至数月。
⑥对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平。
(二)注意用药的安全性
镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用。
(三)关注巴比妥类的合理应用
(1)可过敏，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征。
(2)静脉注射巴比妥类药，特别是快速给药时，容易出现呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
(四)“宿醉”现象
用药后可致人体的平衡功能失调，尤其是老年人对作用于中枢系统疾病的药物反应较为敏感，服用本类药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。因此，必须认真关注，告之患者晨起 时宜小心，避免跌倒。
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