通用名 | 注射用盐酸表阿霉素 |
曾用名 | 注射用盐酸表柔吡星 |
英文名 | EPIRUBICIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN BIAO'AMEISU |
药品类别 | 抗生素类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为微带橙红色的疏松块状物。 |
药理毒理 | 4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物,其主要作用部位
是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透
入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具
有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高,
而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。 |
药代动力学 | 体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆
汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,
该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,该药在血浆中的浓度维持时间
较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。 |
适应症 | 用于治疗白血病,恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,乳腺癌 、肺癌 、软组织肉瘤、胃
癌 、肝癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。 |
用法用量 | 表阿霉素单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每
次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。 |
不良反应 | 1、与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性;
2、其它不良反应有:脱发,60~90%的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长
受抑;粘膜炎,用药的第5~10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,
如恶心、呕吐、腹泻;曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。 |
禁忌症 | 1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人;
2.已用过大剂量蒽环类药物(如阿霉素或柔红霉素)的病人;
3.近期或既往有心脏受损病史的病人。 |
注意事项 | 1.关于心脏毒性
(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表阿霉素的心
脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表阿霉素和阿霉素引起相同程度
心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能,以减少
发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的
药物治疗无效);
(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表阿霉素心脏毒性的潜在
危险可能增加;
(3)在确定表阿霉素最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时
应慎重;
(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌
病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围
(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人,心电监护是非常重要
的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通
过放射性核素血管造影术测量射血分数。
2.关于肝肾功能影响
(1)由于表阿霉素经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中
度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。
重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;
(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉
素和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水
平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染;
3、关于骨髓抑制
可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。
4、关于给药说明
(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml;
(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此
通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗;
(3)表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反
复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好;
(4)不可肌肉注射和鞘内注射。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致
畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂
类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活
率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | 儿童用药无特殊要求。 |
老年患者用药 | 老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。 |
药物相互作用 | 1.表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用,但表阿霉素用量应减低。联合用药时,不得
在同一注射器内使用。
2.表阿霉素不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生
沉淀反应。 |
药物过量 | 本品总限量为按体表面积550~800mg/m2。 |
贮藏 | 遮光、密闭保存 |
包装 | |
有效期 | |