通用名 | 盐酸丁丙诺啡注射液 |
曾用名 | |
英文名 | BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE |
药品类别 | 镇痛药 |
性状 | 本品为无色澄明液体,室温下比较稳定。 |
药理毒理 | 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗—激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛
作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳
嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样
的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性
毒性研究表明,本品对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。
动物依赖性实验表明,本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与
吗啡相当。临床研究表明,本品具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。 |
药代动力学 | 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆
汗排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品
的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2为2分钟),终末相慢
(t1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度
接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。 |
适应症 | 本品为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎
引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。 |
用法用量 | 肌内注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可
适当增加用量。 |
不良反应 | 头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。 |
禁忌症 | 对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。
六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。 |
注意事项 | 1. 本品有一定依赖性,戒断症状较轻,因此存在有滥用的可能,故按Ⅰ类
精神药品管理,使用时应遵医嘱。
2. 呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚
弱者慎用。
3. 本品与受体亲和力高,常规剂量拮抗剂如纳洛酮,对已引起的呼吸抑制
无用,推荐使用呼吸兴奋剂 (如多沙普仑)。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故
孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 |
儿童用药 | 六岁以下儿童不宜使用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 本品如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺
氧化酶抑制剂有协同作用。 |
药物过量 | 过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普
仑)。 |
贮藏 | 遮光、密闭保存。 |
包装 | 盐酸丁丙诺啡注射液,每支1毫升(含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支装。 |
有效期 | 暂定四年 |