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尼群地平贴片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名尼群地平贴片
曾用名 
英文名NITRENDIPINE ADHESIVE PATCH
拼音名NIQUNDIPING TIEPIAN
药品类别外科用药及消杀用药
性状本品为贴片。
药理毒理药理作用 1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,以血管选择性作用较强。产生降压作 用。 致癌、致突变和生殖毒性 大鼠口服同类药物尼群地平两年未见有致癌作用。 体内致突变研究结果阴性。 给大鼠30倍于人类最大药量可以致畸; 交配后的大鼠给予30倍于人类最大药量,可引起生殖率下降;给大鼠3-10倍于人类最 大药量,可引起大鼠、小鼠和流产(胎儿的药物吸收率增加、胎儿死亡率增加、新生儿 存活率下降);孕猴服用2倍于人类最大药量,可导致小胎盘和绒毛发育不全。
药代动力学本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2 为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口 服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开 始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢,其代谢 产物70%经肾排泄,8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
适应症高血压
用法用量(由企业视情况申报)
不良反应少见有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿心绞痛发作, 一过性低血压。本品过敏者可出现肝功损害、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
禁忌症对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
注意事项1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。 2.肝功能不全时血浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用 本品。 3.服用此药后出现可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低 血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用 ?-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。 4.已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或 者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间 须定期作心电图。 5.少数接受?-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄 的患者这种危险性更大。
孕妇及哺乳期妇女用药本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良 反应。
儿童用药安全性和疗效尚不明确。
老年患者用药老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用?-受体 阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加 心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
药物相互作用1.?-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发 生的心动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。 2.血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好,降压作用加强。 3.长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效 性文献。 4.洋地黄 部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加 45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或 停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量。 5.双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血 酶元时间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。 6.西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过 效应发生改变,建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的 调整。
药物过量现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循低血 压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同 时,给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。
贮藏遮光、密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名尼群地平
化学名2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
拼音名NIQUNDIPING
英文名NITRENDIPINE
CAS No.39562-70-4
结构式
分子式C18H20N2O6
分子量360.37
规  格 
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