【不良反应】发生率达20%,一般较轻,主要是低血压。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重,可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。
硝苯地平在化学结构上属二氢吡啶类,这类钙拮抗药发展较快,在作用和药代动力学方面都有所改进,主要有以下几种:
尼卡地平(nicardipine)舒张血管较硝苯地平强,对脑血管有一定选择作用。尼索地平(nisoldipine)舒张血管作用更强,对冠状血管选择性较强,治疗心绞痛及高血压良效。尼莫地平(nimodipine)对脑血管有选择作用而降压作用较弱,用于治疗脑血管痉挛收缩及脑供血不足等疾病,也可防治偏头痛。尼群地平(nitrendipine)血管舒张作用强大,用于治疗高血压。非洛地平(felodipine)对冠状血管及外周血管作用明显,持效较久,用于治疗心绞痛及高血压。伊拉地平(isradipine)对冠脉、脑及外周血管作用较强较久,用于治疗高血压及稳定型心绞痛。氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管,用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久,降低血压10%~18%,无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t1/2较久,达35~45小时,日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也为长效药物,日服一次,因它有较好的对细胞膜的亲和力及穿透性。作用逐渐开始,不引发心悸及头痛,也不致反射性增高交感神经活性。有抗动脉粥样化的作用,还能减少自由基的形成。适于治疗高血压及冠心病心绞痛。
除上述三类药物外,还有其他钙拮抗药:
苄普地尔(bepridil),作用似维拉帕米,能降低窦房结自律性和房室结传导性。还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性,也阻滞钾通道而延长不应期。临床用于治疗室上性及室性心动过速。对冠脉的舒张作用较维拉帕米为弱,但仍可用于治疗心绞痛。严重的不良反应是致心律失常作用,引起尖端扭转型室性心动过速,值得注意。
氟桂嗪(flunarizine)对脑血管有选择性舒张作用,解除其痉挛,能防止缺血缺氧后神经细胞内Ca2+积储所致的细胞损害。还能促进红细胞的变形能力,改善微循环,保护大脑功能。
氟桂嗪主要用于治疗脑血管功能障碍,如脑血管性痴呆及脑供血障碍,能增加智力,改善记忆。也用于治疗偏头痛或各种眩晕。不良反应较少,偶见嗜眠、皮疹。医学全在线网站www.med126.com
哌克昔林(perhexiline)的钙拮抗作用较弱,其舒张冠脉、抑制心肌收缩性等作用也弱。主要用于治疗稳定型心绞痛。不良反应有眩晕、无力,偶见周围神经炎。
普尼拉明(prenylamine),又名心可定(segontin),有非特异性钙拮抗作用,可治疗心绞痛及室性早搏、室性心动过速等。不良反应有食欲不振、乏力、皮疹等。
制剂及用法
维拉帕米(verapamil)口服40~80mg/次,3次/日。维持量为40mg/次,3次/日。静脉注射5~10mg/次,隔15分钟可重复1-2次,若无效即停用。
硝苯地平(nifedipine) 口服或舌下含化10~20mg/次,3次/日。
地尔硫卓(diltiazem)口服30~60mg/次,3次/日。
氟桂嗪(flunarizine) 口服10mg/日,晚上顿服。开始时早、晚各一次。
普尼拉明(prenylamine) 口服15~30mg/次,3次/日。
哌克昔林(perhexiline) 口服100mg/次,2次/日,可递增至300~400mg/日。
苄普地尔(bepridil) 口服100mg/次,3次/日。
尼卡地平(nicardipine) 口服10~20mg/次,3次/日。
尼莫地平(nimodipine) 静滴治脑血管痉挛,开始1mg/小时,2小时后2mg/小时。
尼群地平(nitrendipine)口服开始10mg/日,可递增至30mg/日。