| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Felodipine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品在异丙醚中结晶。熔点为145℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治疗不同程度的高血压。可与β受体阻滞剂或利尿剂等合用，治疗中、重度高血压。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为双氢吡啶类钙拮抗剂，对血管有较高的选择性，具有良好的扩张动脉、降低血压的效果，对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响。与其它双氢吡啶类钙拮抗剂相比，它对心肌收缩力的负性作用较弱。用药开始时心率、心输出量可有所增加，但在持续应用时可恢复到原来的水平。它具有轻度的利钠利尿作用，肾血流量可轻度增加或不变，肾小球滤过率、肌酐清除率不受影响。非洛地平对血糖、血脂无影响。其扩张小动脉的作用主要与抑制钙跨细胞膜的内流有关，另外它还可抑制细胞内储存钙的释放，也是其作用机制之一。 |
| 体内过程 | 非洛地平水溶液给药后开始分布较快，分布体积达0.6L/kg，t1/2为6分钟，以后较缓慢地在组织中重新分布，t1/2为1.5小时，终未分布体积达10L/kg。有一部分非洛地平可进入乳汁，但药物能否通过胎盘尚不清楚。它的血浆蛋白结合率高，近99%，有效血药浓度为2-20nmol/L。口服非洛地平完全由胃肠道吸收，由于存在肝脏的“首过效应”，生物利用度近15%，且在治疗范围内不受剂量的影响。非洛地平缓释片波依定（Plendil)口服后可与胃肠道接触形成胶体状，逐渐溶化并以较恒定的速度释放非洛地平，使血药浓度在较长时间内维持稳定，半衰期存在个体差异，平均约25小时。非洛地平在人体内基本上完全代谢，主要是经肝微粒体细胞色素P450系统作用而形成吡啶衍生物，以游离或结合的方式排出，其中60%-70%经肾脏排泄，约10%随粪便排出。少量原型药物可随尿或胆汁排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：5mg，10mg。缓释片剂：2.5mg，5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 成人：口服，缓释片剂1日1次，5-10mg，开始时可每日2.5-5mg，2周后调整剂量，最大量每日20mg。缓释片剂必须整片吞服，不能压碎、掰开或咀嚼后服用。 |
| 不良反应 | 1．可因动脉扩张而引起头痛、面红、心悸、头昏、疲乏及浮肿等，大多数反应与剂量相关。有牙龈炎或牙周炎的患者，可能会引起轻度的牙龈肿胀。少数患者可出现皮疹、瘙痒。 2．禁忌证：妊娠或对非洛地平过敏者。 3．在个别病人可引起低血压伴心动过速，这在易感个体可引起心肌缺血。 4．药物过量可引起外周血管过度扩张，伴显著的低血压，有时还有心动过缓。如出现严重低血压，应平卧、抬高下肢。如伴心动过缓，可静脉给予阿托品0.5-1.0mg。如效果不好，可输液、扩充血容量，并考虑给予α肾上腺能受体作用为主的拟交感胺类。 |
| 注意事项 | 1．肝硬化时非洛地平的血浓度增高，血浆清除率及蛋白结合率降低。充血性心力衰竭及老年患者血浆浓度亦可升高。肾功能不全不影响非洛地平的血液动力学性质。 2．非洛地平的药理作用受细胞色素酶诱导剂或抑制剂的影响。与西咪替丁、红霉素等抑制剂合用，非洛地平血药浓度增加，药效增强；与苯妥因钠等诱导剂合用，血药浓度降低，药效减弱。西柚汁中含细胞色素酶抑制物，亦可增强非洛地平的作用。 3．口服非洛地平缓释片波依定可降低茶碱的吸收，停用波依定时要注意茶碱的剂量，尤其是茶碱血浓度较高时。 |
| 贮藏 | 室温保存。 |
| 备注 |
