维拉帕米(verapamil)又名异搏定(isoptin)。
【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性,减慢窦性频率,但在整体实验中,此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体用药后窦性频率减慢约10%,对房室结的传导性也能抑制,主要对房室结的上部、中部有作用,对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-R间期延长。以上作用使维拉帕米成为治疗阵发性室上性心动过速的首选药物。
维拉帕米能舒张冠状血管及外周血管,增加缺血心肌冠脉流量,增加侧枝循环流量,也降低外周阻力,降低血压。
【不良反应】约10%患者出现不良反庆,有1%患者需停用药物。口服易致胃肠道症状,静脉注射可致血压下降,偶见房室传导阻滞及心收缩性下降,故禁用于严重心衰及中、重度房室传导阻滞。
同类药物有加洛帕米(gallopamil)即D600,有较强的心抑制作用,应用价值同维拉帕米。
地尔硫卓
地尔硫卓(diltiazem)
【药理作用】地尔硫卓对心的电生理作用和维拉帕米相似。能明显抑制窦房结自律性而减慢心率。也减慢房室结传导性,适于治疗阵发性室上性心动过速。它对血管的作用接近硝苯地平,能增加冠脉流量。对心肌还有非竞争性拮抗β-受体的作用,可防治心绞痛。雷诺病及偏头痛等。
【不良反应】较少,约2%~5%患者可能出现,注射给药可引起房室传导阻滞及低血压。其他副作用有皮疹、头痛、面部潮红等。
硝苯地平
硝苯地平(nifedipine),又名心痛定。
【药理作用】硝苯地平的作用与维拉帕米不同,它对窦房结房室结及心收缩性的抑制作用较弱,对血管的舒张作用明显。给药量略大反能加速房室传导,是交感神经活性反射性增高之故。与此同理,在整体中它对心肌也不降低收缩性,因此可与β-受体阻断药合用。
硝苯地平舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可治心绞痛。也能舒张外周小动脉,降低血压,可治高血压,硝苯地平还降低肺血管阻力及肺动脉压,可治肺动脉高压症。