直接测量所期望的治疗效应常不能做到。对许多药物常采用其他替代性指标；例如采用生物化学标记物或偶尔采用中毒体征(如耳鸣用于监测水杨酸盐，眼球震颤用于监测苯妥英)。

血浆药物浓度监测方法与单纯观察药物效应相比可以更容易，更迅速地提供对剂量需要的估计。血浆浓度监测能确定到达靶浓度的范围，并有助于维持此浓度。

有时，可以主要根据血浆药物浓度来指导药物应用方案(表303-1)。或者可以根据药物的情况作血浆药物浓度的监测(表303-2)或者可以根据临床状况作血浆药物浓度监测(表303-3)。

血浆药物浓度监测的频率取决于药物，测量的精确度，以及影响药物效应因素的变化。例如，心力衰竭病人如果健康状况稳定，药物治疗没有变更，仅偶尔需要测定地高辛水平。如果病人健康恶化或增加已知与地高辛有相互作用的药物(胺碘酮，奎尼丁)时，就必须更频繁地测量地高辛水平。对于在监护病房的病人，特别是他们伴有心力衰竭，肺水肿或严重阻塞性气道疾病时很可能每天要测定茶碱的血清浓度。在这种情况下，药物代谢降低，同一病人在此期间随时会发生广泛的变异。