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拉贝洛尔
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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拉贝洛尔
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
肾上腺素
药
药物名称:
拉贝洛尔
英文名称:
Labetalol
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
柳胺苄心安、柳胺羟胺
Ibidomide、Presdate、Trandate
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂
25mg/5ml,50mg/5ml
2
片剂
50mg,100mg,200mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品兼有α及β受体阻滞作用,对α1受体的阻滞作用为
酚妥拉明
的1/10~1/6,对突触前α2受体无明显作用,对β受体的阻滞作用无选择性,强度为
普萘洛尔
的1/6~1/4。本身对α与β受体阻滞作用之比在口服时为1∶3,静注时为1∶6.9。本品急性降压作用主要是由于阻断α1受体,长期用药后的降压作用与β受体阻断有密切关系。本品降压时不引起显著反射性心动过速、心收缩力增强或心输出量增加。
药动学:
本品口服吸收良好,吸收率达90%以上,但生物利用度仅40%,达峰时间为1~2h,血浆蛋白结合率约为50%,主要分布于肺、肝和肾,表观分布容积3.3~7.9L/kg。本品在肝脏迅速灭活,代谢物60%经肾排泄,其余经胆汁从粪便排出。消除半减期为5.5h,肾功能减退不影响本品清除。
适应症:
适用于:①轻、中度
高血压
病。②高血压孕妇或先兆
子痫
。③
嗜铬细胞瘤
。④急进型高血压和
高血压危象
。⑤控制全身麻醉时的低血压。由于本品静注给药安全、可靠,故在各种需迅速降压或控制血压时,可作为首选药物。
用法用量:
口服,常用量每次100~200mg,每日2~3次,于饭后服用。严重高血压时剂量可增至每次400mg,每日3~4次。每日剂量不超过2400mg。
静注,每次50~100mg,加于25%
葡萄
糖液20ml内缓慢注射,15min后无效者可重复注射同样剂量1次。本品也可以用1~4mg/min速度静脉滴注。
静注速度不宜过快,静注结束后至少躺卧1h,以防体位性低血压。若发生严重低血压或心动过缓应静注苯肾上腺素或
阿托品
纠正。
不良反应:
常见的有头昏及体位性低血压,多发生于服药早期。其他不良反应有乏力、肌痉挛、胃肠道不适、恶心、梦幻、精神抑郁、射精困难、头皮刺痛等。大剂量应用时可见心动过缓或诱发早搏。
相互作用:
西咪替丁
为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低拉贝洛尔在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少药物的剂量以免引起药物不良反应。
注意事项:
儿童,孕妇,哮喘及脑溢血患者忌用静注.
脑溢血、心脏传导阻滞及心动过缓者禁用,哮喘及肝功能减退者慎用。
疗效评价: