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替利洛尔
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
肾上腺素
药物名称:
替利洛尔
英文名称:
Tilisolol
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
替利索洛尔 Selecal
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 10mg,20mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
1.降压作用主要通过β受体阻断作用而抑制交感神经兴奋性,使心输出量减少,血浆肾素水平降低。另外,通过钾通道开启作用促使末稍毛细血管扩张也与降压作用有关。
2.抗心绞痛作用本品的抗心绞痛作用主要是通过降低平均血压、减慢心率、减弱心肌收缩力而减少心脏负荷和心肌耗氧量。通过钾通道开启作用而使冠状血管扩张,对缓解心绞痛有一定作用。本品降低心脏负荷、心肌耗氧量及增加冠脉血流量的作用与剂量有关。
3. 钾通道开启作用开启血管平滑肌上的钾离子通道,关闭钙离子通道,抑制钙离子的细胞内流,松弛血管平滑肌。
本品无β1和β2受体选择性以及内因性交感神经兴奋作用,心肌抑制作用较弱。
药动学:
口服后迅速被小肠吸收,健康成人单次给药10mg、20mg在3~4小时后达峰浓度(分别为18.5和47.5ng/ml)。两种剂量的消除半衰期为12小时。每日20mg,连续使用14天后,血药浓度在第3、4天达稳态。给药第1和第14天的Tmav、t1/2或尿排泄比率无差别。长期给药未见蓄积现象。Cmax和AUC随剂量增加而增大。本品几乎不在肝脏代谢,蛋白结合率比同类药物低46.4%。主要经肾脏排泄,尿中可检出N-脱甲基及羟基化代谢物,约有50%的原形药物从尿中排泄。
适应症:
原发性高血压(轻至中度)、心绞痛。
用法用量:
轻、中度原发性高血压:成人常用剂量10—20mg,每日口服一次。可根据年龄、症状适当增减剂量。降压效果不理想时可增加至每日30mg。
心绞痛:成人每日一次20mg口服。最大不超过30mg/d。可根据年龄、症状情况适当增减用量。
肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高,消除延缓,应适当减少剂量。
长期给药应定期检查心功能,如脉搏、血压、心电图、X光透视。脉搏变得特别缓慢或者引起低血压时应当减量或停止用药。心绞痛患者切忌骤然撤药,停药时应逐渐减少剂量,并加强临床观察。手术前48小时不得给药。用于嗜铬细胞瘤患者时,应与α-受体拮抗剂合用。
不良反应:

不良反应发生率约为11.2%(118/1054)。心动过缓(2.5%)、皮疹(1.7%)、眩晕和步履蹒跚(1.3%)。头痛(1.0%)、日光性皮炎或光敏(1.0%)、疲劳乏力(0.9%)。其他不良反应还有:瘙痒、荨麻疹、四肢发冷、困倦、手麻木、恶心、呕吐、上腹不适、胃痛、腹胀、腹泻、浮肿、颜面潮红、S-GOT和S-GPT升高。另外,CPK、空腹血糖值、中性脂肪、尿酸值升高,嗜酸性白细胞增多。
65岁以上病人不良反应的发生率较高,主要表现为呼吸循环系统症状,如心动过缓、心、胸廓比增大、气喘、白血球计数和AL-P异常等。

相互作用:
药物相互作用:①与交感神经抑制剂合用,有相加作用,应减量。②与降糖剂合用会增强降糖作用。③与钙拮抗剂并用有协同作用。④可能增强可乐宁停药后的反跳现象。⑤与双异丙吡胺、普鲁卡因酰胺、缓脉灵合用时,会过度抑制心机能,应减量。
注意事项:
肾功能损害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高,消除延缓,应适当减少剂量。
本品禁用于下列病人:支气管哮喘、支气管痉挛病人;糖尿病性酮酸血症、代谢性酸中毒患者;严重心动过缓,Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞窦房传导阻滞患者;心源性休克病人;肺动脉高压及右心功能不全患者;充血性心功能不全患者;妊娠和哺乳期妇女。
有下列情况者慎用:可能发生充血性心功能不全的病人;特发性低血糖、不完全控制的糖尿病、长期绝食者;严重肝肾功能损害者;末稍循环障碍者;老龄患者等。
儿童使用本品的安全性尚未确立,不宜使用。
疗效评价:


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