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莪术油注射液
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别名
处方来源 《中国药典》(1985年版)。
剂型 软膏;栓剂;乳油注射剂
药物组成 科植物郁金的根茎(习称“温莪术”)的挥发油制剂。
加减
功效 活血化瘀.行气破血,消积止痛。
主治 癥瘕痞块,瘀血经闭等。主要用于治疗肿瘤,宫颈糜烂,阴道炎,皮肤损伤,抗早孕及抗病毒感染等。
制备方法
用法用量 莪术油注射液:5ml/0.05g,20ml/0.2g,局部瘤体注射,每次5-10m1,日1次;静脉滴注,每次20ml,用5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注,或由医师斟酌情况决定。莪术油乳注射液:5ml/0.1g,局部瘤体注射,每次5-10ml,日1次,用前振荡,缓慢注射。2%莪术油栓剂:用于宫颈癌,塞于阴道或子宫颈管,每次1/4至1枚。用于霉菌性阴道炎,塞入阴道深部,每晚睡前1枚。4%莪术油软膏:用于预防子宫颈癌放射治疗的皮肤烧伤,涂于下腹及腰骶部,嘱患者穿宽大内裤,防止紧贴皮肤,禁洗澡及涂擦局部。用于宫颈糜烂,将莪术软膏注于消毒棉球或纱布上,用阴道窥镜扩张阴道,暴露宫颈先用1%新洁尔灭或2%乳酸浸泡的棉球,轻轻将患处揩净,再用于棉球拭干,将带药的棉球或纱布条置于宫颈患部,日上药1次,个别糜烂特别严重者日上药2次。
用药禁忌 孕妇禁用。莪术油注射液易受热、光及氧气影响,吐温-80质量对其稳定性亦有影响。在避光、充N2条件下较稳定。用经典法预测其贮存期,在避光室温下贮存1、5年含量仍可在标示量的85%以上。避光,置阴凉处、密闭保存。 忌与丁香配伍。
不良反应 165例经本药治疗前后血常规检查无异常反应,部分患者用药后的肝、肾功能对照检查均未见异常。用药前后出血及凝血时间、血小板计数、血红蛋白等均无明显变化。莪术乳剂局部瘤体注射时、疼痛较重,推药过快会出现胸闷、面部潮红、呼吸困难等症状,口腔内有酸辣气味感觉等,其它剂型较少发生类似反应。莪术油软膏宫颈或皮肤外用时,全身无不适反应,局部有清凉感,宫颈部用药偶有一过性烧灼感或口内呼出莪术挥发油气味。30%莪术油注射液子宫腔内注入,有轻度恶心呕吐,少数有一过性低热,主要副作用为腹痛,占84.2%,有一部分出现腹腔刺激症状,未出现过敏等严重不良反应。
临床应用 1.子宫颈癌:应用本方治疗子宫颈癌65例,其中早期(Ⅰ、Ⅱ期)42例,晚期(Ⅲ、Ⅳ期)23例。临床分型:溃疡型31例,菜花型18例,结节型5例,其余11例为放疗后复发。病理分型:鳞状上皮癌61例,腺癌4例。结果:近期治愈22例(局部肿瘤消失,病理检查未见癌细胞,周围浸润组织消退或被控制,自觉症状完全消失或基本消失);显效15例(病灶消退1/2以上,周围浸润组织被控制,自觉症状明显好转);有效10例(局部病灶缩小,周围浸润组织被控制,自觉症状好转);无效18例(病灶、症状无变化或恶化);总有效率为72.3%。其中42例早期宫颈癌有效率为85.7%,23例晚期宫颈癌有效率为47.8%。
2.小儿呼吸道合胞病毒肺炎:将经RSV病原和(或)双份血清检测确诊的RSV肺炎患者分为治疗组和对照组,治疗组患儿入院后给予0.04%莪术静脉注射液(广东利民制药厂生产),每日20ml/kg,最大剂量不超过500ml/日,疗程7-14日。对照组口服自制的对治疗病毒肺炎有肯定疗效的化瘀汤当归9g,赤芍9g,川芎9g,水蛭9g,鸡血藤12g,虻虫6g,丹皮6g,黄芪15g),每日1剂,分3次服用。其中治疗组45例,男23例,女22例;对照组20例,男9例,女11例;年龄6个月至4岁;病程1-14日。治疗组胸片小斑片影34例,大斑片影2例,双肺纹理粗重8例,正常1例;对照组胸片小斑片影13例,大斑片状影1例,双肺纹理粗重6例。结果:两组患儿全部痊愈,两组退热时间、喘憋及哮喘消失时间无统计学差异。胸片复查:治疗组17例,对照组7例均在2周内吸收,其中10日内吸收者两组分别为10例和5例。
药理作用 主要有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗生育、抗血栓形成等作用。
1.抗肿瘤;对实验性肿瘤的作用100%温莪术注射液0.3-0.5ml给小鼠腹腔注射,对肉瘤180有效,抑制率平均达50%以上。1%莪术油溶液,对ECA、S180、ARS三种腹水型瘤及S37、S180两种实体瘤均有明显的实验治疗效果,对腹水型瘤小鼠生命延长率达90%-140%。用莪术油制剂处理的艾氏腹水瘤细胞及L615白血病细胞进行主动免疫能产生明显的免疫保护效应,进一步的实验发现2%莪术油(乳)和其单体成分β-榄香烯处理的L615细胞进行免疫亦具有明显的免疫保护效应,这种免疫保护作用还可通过配合化疗或活瘤细胞的反复攻击而得到增强。现普遍认为其抗肿瘤的原理可能是与直接杀灭、破坏肿瘤组织以及增加机体免疫功能有关。但亦有报道,莪术能减缓二倍体细胞的生长增殖速度,降低巨噬细胞的吞噬作用,从而使机体免疫能力下降。www.med126.com
2.对造血系统的影响:小鼠腹腔注射莪术油10ml/kg连续8日后,可明显对抗环磷酰胺所引起的白细胞减少,并促进白细胞回升。莪术水煎剂给小鼠灌胃可使受3.OGy全身照射的小鼠股骨骨髓微循环一直保持生理状态,同时还促进其造血机能的恢复,使小鼠造血干细胞增殖率明显加快,小鼠股骨内的粒系祖细胞的含量明显增加,脾脏内淋巴细胞含量也增多,脾T淋巴细胞幼稚功能明显增加,推测可将莪术作为大剂量辐射损伤的造血、免疫功能恢复的防治药物。
3.抗菌:温莪术挥发油试管内能抑制金黄色葡萄球菌、β-溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等的生长。莪术挥发油对真菌有中度的抑制作用,最低抑菌浓度2%-0.1%,其中2%莪术挥发油能完全抑制白色念珠菌的生长,用莪术油治疗子宫颈癌可能具有特殊意义,因为有研究表明白色念珠菌及其代谢产物和致癌有关。子宫颈癌患者阴道分泌物中白色念珠菌率为33.33%,明显高于正常人2.56%,子宫颈癌和阴道白色念珠菌有一定关系。从莪术中分离的对甲氧基肉桂酸乙酯(Ft-P-methoxvcimamate)是一种广谱抗真菌成分,其中对红色发癣菌、酵母和黑曲霉有高度活性,但对革兰氏阴性及阳性菌均无作用。
4.抗炎:莪术油对小鼠醋酸腹膜炎、烫伤小鼠局部水肿巴豆引起的小鼠耳部炎症、大鼠棉球肉芽肿及大鼠慢性胃溃疡、幽门结扎性胃溃疡、水浸应激性胃溃疡均有明显的治疗作用。
5.抗病毒:通过小鼠呼吸道合胞病毒(RSV)感染肺部模型的建立及实验动物肺组织RSV分离结果表明,RSV感染组肺RSV于感染后第5日、第8日阳性率为100%,而莪术治疗组第5日阳性率为50%,第8日则为28.6%,表明莪术在RSV感染动物体内可能有抑制该病毒的作用。莪术油中含有莪术醇,对流感病毒A和A3型有直接杀灭作用。对轮状病毒及星状病毒亦有抑制作用。
6. 抗生育:小鼠腹腔和皮下注射600-900mg/kg莪术油,其抗着床与抗早孕效果为70%-90%,大鼠腹腔注射复方莪术油的抗早孕效果为77%,家腹腔注射80mg/kg莪术油的抗着床效果为80%,阴道注射400mg/kg的抗着床效果为100%。莪术醇浸膏及其分离的萜类与倍半萜类化合物,对大、小鼠有非常显著的抗早孕作用;对狗也有一定抗着床作用,试验证明抗着床及抗早孕组动物均无脱膜反应、分泌期皆被抑制,抗早孕莪术组动物胚胎发生退化以致剥脱。
7.护肝:桂莪术提取物及挥发油对四氯化碳、硫代乙酰胺引起的肝损害均有明显的保护作用,且对甘油三酯亦有明显的抑制作用,但对醋酸强的松龙引起的转氨酶升高作用不明显。其护肝作用机制可能与药酶诱导有关。www.med126.com
8.改善肾功能:家兔注射甘油后24小时造成急性肾功能衰竭,肾血流量为18.81ml/kg/min,血尿素氮为49.56mg%,用莪术注射液4ml/kg,每日注射1次,96小时后,肾血流量增为42.79ml/mg/min,血尿素氮为23.lmg%,病理组织病变也减轻或趋于正常,这些都表明莪术在增加肾血流量,防治肾功能衰竭方面有着不可低估的作用。
9.抗血栓形成:莪术水提液既能抑制外源性ADP诱导的血小板聚集作用,亦能抑制血小板的自身释放功能,并能抑制血小板的粘附作用及降低全血粘度,缩短红细胞的电泳时间,这对加快血流速度,改善血液循环以及对全身各组织器官的血液供应是有益的,所以,目前在临床上正在尝试用于防治血栓形成及缺血性心、脑疾病。
10. 体内过程:用氢标记的莪术醇动物体内代谢试验证明3H莪术醇静注或灌胃后,在正常大鼠与肿瘤小鼠体内分布情况相似,均以肝、肾最高,并可通过血脑屏障,组织与血浆中放射性的消失略呈平行关系。
毒性试验 1.急性毒性:临床使用的1%莪术油注射液(含吐温-80 10%)小鼠腹腔及肌内注射的LD50分别为819.8mg/kg及789.lmg/kg,因吐温-80含量高,对莪术油毒性有影响。1%温莪术油水溶液的LD50为655mg/kg,缓慢静注温莪术油水溶液,剂量按250mg/kg及312.5mg/kg ,小鼠24小时死亡数为0/10及3/10。鲜莪术油与莪术油在小鼠的最大耐受量与腹腔注射的急性LD50比较未见明显差别。
2.亚急性毒性:1%莪术油1ml/kg给犬肌注连续8周;5ml/kg给大鼠肌注连续8周未见明显毒性反应,病理切片各组织未见异常。温莪术油水溶液按120mg/kg及 60mg/kg给大鼠腹腔注射共14日,除白细胞略升高外,其他血象未见明显变化;病理检查,实验组肝脏呈瘀血,浊肿、肝细胞溶解, 核消失;其次是肾近曲小管上皮细胞呈不同程度浊肿,肺表现为不同程度的间质肺炎。1%温莪术油水溶液按7.5mg/kg及25mg/kg给狗静脉注射共14日后,除高剂量组呼吸明显加快外,其他如体重、血象、肝和肾功能及血压等指标均未见明显变化。www.med126.com
3.其他毒性试验:莪术油和鲜莪术油注射液体外均显示溶血,对照组吐温-80也显示溶血,仅出现时间稍有延长。家兔分别肌注莪术挥发油2.0、1.0、0.5ml,仍见引起溶血。结果提示,莪术制剂引起的溶血原因应包括莪术油本身。用小鼠扭体反应作疼痛指标温莪术油水溶液剂型比乳剂型疼痛反应较轻。按常法试验,未见过敏反应。温莪术油水溶液对家兔及大鼠股四头肌有刺激症状,肉眼及病理观察皮下组织均有点状出血,注射部位肌肉有坏死,剂量大者坏死程度亦严重。
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