别名 | 葛根片 |
处方来源 | 赣卫药准(1984) 29-28号。 |
剂型 | 口服液;片剂;胶囊 |
药物组成 | 葛根。 |
加减 | |
功效 | 解痉止痛,活血通脉。 |
主治 | 高血压头晕,头痛,颈项疼痛,冠心病心绞痛,神经性头痛,早期突发性耳聋等症。 |
制备方法 | |
用法用量 | 片剂:每片含总黄酮60g,每次5片,日3次口服。口服液:每次10ml,日3次口服。胶囊:0.4g/粒,口服,每次4粒,日3次。 |
用药禁忌 | 本品性凉,胃寒者慎用。 |
不良反应 | 。少数病例服药后有头胀感,个别溃疡患者服药第1周内有轻度腹胀及上腹部有不适感。 |
方解 | 本方由葛根一味药组成。用于高血压头晕,头痛,颈项疼痛,冠心病,心绞痛,神经性头痛,早期突发性耳聋等症。方中葛根具有升阳解肌,除烦止渴,止泻透疹等功效,用于外感表证项背强痛,热病烦渴,湿热泻痢,麻疹不透等证。医学全在线www.med126.com近年实验研究证明,葛根所含总黄酮能降低血压和脑血管阻力,增加脑和冠状动脉血流量,降低血管阻力,减少心肌耗氧量,对抗垂体后叶素引起的冠状动脉血管痉挛,改善心肌代谢,改善脑及冠状动脉循环等。 |
药理作用 | 主要有降压,增加脑及冠脉血流量,改善心肌代谢,抗心肌缺血,改善外周微循环,解痉等作用。 1.降压:给麻醉犬静脉注射葛根总黄酮5-30mg/kg后,血压下降,下降程度随剂量增加而加强,作用维持5-20分钟。给不麻醉高血压犬口服总黄酮,连续12日,对去甲肾上腺素(NA)的升压作用均减弱。 2.增加脑血流量。给5只麻醉犬颈动脉注射总黄酮lmg/kg后,血流量很快增加,1-2分钟增加最明显。3分钟平均增加21±3.5%,血管阻力降低14±2.5%,当剂量增加到30mg/kg时,脑血管阻力明显降低,脑血流量明显增加。 3.对心脏的作用:(1)增加冠脉血流量:给6只犬静脉注射葛根总黄酮20mg/kg后,冠脉血流量由给药前138±31增加至203±61/100g·分,血管阻力从给药前1.15±0.22mmHg/ml/100g·分降到0.89±0.24mmHg/ml/100g·分,冠脉血流量明显增加,血管阻力明显减低,说明葛根素具有较强扩张冠脉血管的作用。(2)改善心肌代谢。给9只犬静注葛根总黄酮30mg/kg,3分钟后,静脉血氧含量从给药前的7.2±0.4%增加到106±0.9%,心肌耗清量从11.3±2.0mg/100g·分下降到8.8±2.9mg/100g·分,给药后静脉血乳酸含量15.2±2.6%上升到19.0±2%,心肌对乳酸的利用率从41±5%降到23±5%,静脉血丙酮酸含量也明显增加,心肌对丙酮酸的消耗量也降低。(3)抗急性心肌缺血:给大鼠静注总黄酮O.6g/kg后,能对抗脑垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血,可使心血管的缺血性反应明显减轻。(4)抗心律失常;静脉注射或灌服葛根素能明显对抗乌头减和氨化钡引起的大鼠心律失常。灌服相应克分子的黄豆甙元或葛根乙醇提取物也能明显对抗以上两种心律失常,并能预防氯化钙所致的室颤和氯仿所致的小鼠室颤。葛根素和心得安抗心律失常总有效率几无明显差异。www.med126.com 4.扩张外周血管,增加血流量:给麻醉犬股动脉注射总黄酮10、20、40mg/kg后,能使股动脉血流量明显增加,3分钟后平均增加分别为22±6.2%、26±6.9%、54±15.7%。血管阻力分别下降为15±4.6%、14±t6.6%及27±7.0%,结果说明葛根总黄酮有扩张外用血管的作用。 5.解热:葛根浸剂给家兔用药后半小时,可使体温降至正常体温以下,1小时后达最强解热作用,7小时后渐趋正常。 6.抗肿瘤:10g/kg剂量的葛根提取物给小鼠灌胃数日,对ECS瘤、S180肉瘤及Lewis肺癌有一定抑制作用;与环磷酸胺或OK432合用,对肿瘤生长的抑制有相加作用。 7.抑制血小板聚集:葛根素能抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的人和动物的血小板聚集,但对5-HT单独诱导者无影响;葛根素还能明显抑制由凝血酶诱导的血小板中5-HT的释放。 8.降血糖:葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。 9.雌激素样作用:葛根能增加未成熟小鼠子宫的重量,有雌激素样作用。此作用之有效成分是大豆黄酮。 10.对平滑肌的双向调节作用:葛根成分中去黄酮后的胆碱、乙酰胆碱和“卡塞因R”等物质有收缩平滑肌作用,而黄豆甙元能明显对抗Ach引起小鼠回肠收缩,其效力约为罂粟碱的1/3。 |
毒性试验 | 小鼠口服葛根醇浸剂干粉10g/kg及20g/kg,连服3日,未出现毒性反应;醇浸剂干粉静注的LO50为0.12g/kg ;小鼠口服醇浸剂每日2g/kg,2个月,实质性器官无病理改变;高血压犬口服醇浸剂每日2g/kg,连服14日,也未见毒性反应。 |
化学成分 | 高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为250nm。理论板数按葛根素峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备精密称取葛根素对照品10mg,置25ml量瓶中,加30%乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取2ml,置10ml量瓶中,加30%乙醇至刻度,摇匀,即得(每lml含葛根素80μg)。医学全.在线www.med126.com供试品溶液的制备取本品10片,除去包衣,精密称定,研细,取细粉约50mg,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入30%乙醇50ml,密塞,称定重量,超声处理20分钟,放冷,再称定重量,用30%乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。本品每片含葛根以葛根素(C21H20O9)计,不得少于13.0mg。 |
理化性质 | 本品为葛根经加工制成的浸膏片。 本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显棕褐色;味微苦、甜。应符合片剂项下有关的各项规定。 取本品2片,除去包衣,研细,加醋酸乙酯20ml,超声处理20分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加甲醇lml使溶解,作为供试品溶液。另取葛根素对照品,加甲醇制成每lml含lmg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-水(7:2.5:0.25)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。 |
鉴别 | 取本品3片,除去糖衣,研细,加乙醇5ml,振摇2-3分钟,滤过,滤液加2%铁氰化钾溶液5滴,再加2%三氯化铁溶液1-2滴,即显蓝色。 |
各家论述 | |
备注 |