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冠心片
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别名
处方来源 湘卫药政字(1983) 73号。
剂型 片剂
药物组成 丹参川芎赤芍红花降香
加减
功效 活血化瘀,理气止痛。
主治 用于治疗气滞血瘀的胸痹心痛等症。
制备方法
用法用量 冠心片:每片0.5g,含生药1.63g,每次6-8片,日3次口服。冠心Ⅱ号注射液;每支5ml,含生药10g,加5%-10%葡萄糖液250ml静脉注入,日1次,10日为1疗程,可重复1-3疗程。
用药禁忌 若属气虚血瘀者,不宜使用。孕妇及妇女月经期慎用。
不良反应 个别患者在点滴中有sGPT升高现象,停药后短期内即可恢复正常。Ame’s实验也未发现本方有致突变作用。
临床应用
药理作用 主要有增加动物冠脉流量及心肌营养性血流量,调节血小板功能、调节血脂含量,改善微循环等功能。
1.对心脏血流动力学及心脏功能的影响:本方可明显增加冠脉血流量,改善病人冠脉供血不足。小鼠心肌营养血流量测定表明,冠心Ⅱ号方及各单味药均有增加心肌营养性血流量作用。对麻醉犬及可降低冠脉阻力、血压及总外周阻力、增加心肌供血供氧,同时伴有减慢心率、减少左室做功及心肌耗氧指数等作用。对正常动物血流动力学的影响维持时间较短,而对缺血损伤心肌作用较明显,可维持较长时间。本方的组成药物及其有效成分也有上述相似作用,但全方作用强于各单味药。离体动脉条实验进一步证实,本方对血管平滑肌有解痉作用。
2.抗心肌缺血:本方对麻醉犬实验性心肌缺血有明显保护作用。结扎犬冠脉造成急性心肌缺血,给本方后可立即显示保护作用,心电图明显改变,心肌缺血范围(N-ST)和损伤程度(∑ST)平均减轻约40%,维持2小时以上,其作用优于播生丁,与心得安相似。对垂体后叶素诱发的大鼠心肌缺血有保护作用,可改善心电图,减小心肌梗死范围,减轻病变程度,保护心肌超微结构。
利用体外培养乳鼠心肌细胞进行研究,发现本方可减慢心肌细胞搏动频率,对培养心肌细胞缺血样损伤及免疫性损伤有明显保护作用。细胞生化学实验表明,缺血样损伤后,细胞膜功能和结构都有明显改变,而用药组的损伤程度明显减轻,提示本方抗心肌缺血可能是通过稳定心肌细胞膜,减少膜通透性,保护线粒体及溶酶体,增加耐缺氧能力等而保护心肌细胞,减轻损伤。
3.改善血液流变性:本方及其组成药物具有调节血液流变性,改善血瘀证的“粘、聚、滞”状态等作用,静脉滴注本方给冠心病、脑血栓、糖尿病等患者,不仅有较好的治疗作用,而且可降低全血粘度及血浆比粘度,对红细胞压积影响不明显,可增快红细胞电泳速度,其作用优于低分子右旋糖研及陪它胺。以高分子右旋糖酐形成家兔急性高粘血症后,进一步证实本方及其单味药,均可降低全血粘度、血浆粘度及红细胞聚集性的作用,从而改善了血液流变性。
4.抗血小板聚集和促血栓溶解:本方经临床及实验研究证实,全方及单味药或有效成分丹参素丹参酮ⅡA磺酸钠、赤芍精、赤芍801、川芎总碱、川芎嗪阿魏酸、红花黄色素等,在体内或体外实验可抑制二磷酸腺苷青(ADP)、花生四烯酸及胶原诱导的血小板聚集,提高血小板内cAMP的含量,影响血小板5-羟色胺释放反应,调节血栓素A2与前列腺环素(PGI2)的比值(TXA2/PGI2),减轻血小板超微结构的病理变化。临床患者服用本方2-3月后,血小板表面活性及聚集性有明显改变,对ADP诱导的血小板聚集有明显抑制作用。冠心Ⅱ号尚有预防血栓形成,促进血栓溶解等作用。临床及动物实验发现本方对人体血液内纤溶酶系统的活性有明显增强作用,可显著降低纤维蛋白稳定因子(FSP),从而改善血凝状态,预防及抑制血栓的形成。实验进一步证实,本方对大鼠体外血栓形成有抑制作用,且全方强于单味药,对兔体内血栓的红血栓部分有溶解作用。
5.改善微循环:冠心Ⅱ号对冰水应激诱发的大鼠心肌小血管内血小板聚集、心肌微循环障碍及超微结构损伤,有明显的保护作用。对肾上腺素引起的小鼠肠系膜微循环障碍有预防和治疗作用,对肾上腺素引起的血管收缩,可改善微血管形态,降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗出。用于临床则可改善患者的甲皱微循环。
6.调节血脂浓度:本方对家兔实验性高脂血症动脉粥样硬化有一定防治作用,可降低血清总胆固醇、中性脂肪及β脂蛋白,减少主动脉壁的胆固醇及总脂含量,主动脉壁内膜上的斑块所占面积比例和斑块平均厚度也明显减少,可使冠脉前降支和心肌小动脉内斑块发生率及阻塞管腔的程度减轻,镜下观察发现本方有促进动脉硬化斑块消退的趋势。临床应用本方可使冠心病患者β脂蛋白下降,有利于防治动脉粥样硬化。
7.对免疫功能的影响:本方及其组成药物具有不同程度提高小鼠耐缺氧能力的作用,并可促进在体或离体活化巨噬细胞的吞噬功能,促进活化的小鼠腹腔细胞RNA的合成,并发现本方的几种有效成分对心肌细胞免疫性损伤有不同程度的保护作用。
毒性试验 小鼠腹腔注射LD50为61.52±1.60g/kg。用犬及兔进行亚急性毒性试验,个别动物出现一过性转氨酶升高,停药后可自然恢复。
化学成分
理化性质
生产厂家
各家论述
备注
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