| 别名 | |
| 处方来源 | 新中医1988，（1)：35 |
| 剂型 | 栓剂 |
| 药物组成 | 青蒿素。 |
| 加减 | |
| 功效 | 截疟，杀虫，为红细胞内期疟原虫无性体的杀虫剂。 |
| 主治 | 恶性疟（包括凶险型恶性疟，脑型疟及抗氯吐株疟疾)，间日疟，能迅速控制临床症状。 |
| 制备方法 | 制成栓剂。每粒含青蒿素分别为100mg、200mg、300mg、400mg、600mg。 |
| 用法用量 | 栓剂：每粒含青蒿素0.1、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g，肛门内塞入，每次0.4-0.6g，日2次。成人第1日用药量为1.2g，第2、3日各为0.8g，3日总用量为2.8g。小儿酌减。为防止药物吸收不良，影响疗效，用药前最好先解大便，用药后2 小时内解大便者，以同量补给每次药，以确保剂量。 |
| 用药禁忌 | 1．除凶险型疟疾外，孕妇禁用。 2．频繁腹泻和休克者因吸收差，可影响疗效。 3．本品用于治疗疟疾，有一定复燃率，治疗时应予以注意，症状缓解后，应考虑进一步抗疟治疗。 |
| 不良反应 | |
| 临床应用 | 本组45例恶性疟疾患者中，男31例，女14例；发病时间1-14日；44例为普通恶性疟，1例为脑型疟。患者选择：①有疟疾临床症状：血片查见恶性疟原虫无性体。②本次发病后未用过任何抗疟药及磺胺、四环素等有抗疟作用的药，体温观察：投药前和投药后每4小时查体温1次，至体温恢复24小时改为日下午检查1次，至患者出院为止。疟原虫观察：投药前进行原虫计数，投药后日上午8时和下午4时各血栓疟原虫1次，直至连续3次血检阴性为止，查完整个原血模未发现疟原虫无性体者为阴性。结果：青蒿素栓剂2800mg组能控制临床症状，退热时间为303±182小时，原虫转阴时间为35.6±13.7小时。毒副反应：本药肛塞后未出现头痛头晕、恶心呕吐、腹痛腹泻等全身或局部不良反应，21例用青蒿素栓剂前后进行肝肾功能检查，均未见明显改变。 |
| 药理作用 | 主要有抗疟、抗菌、解热、抗血吸虫，免疫调节及对心血管系统的影响等作用。 1．抗疟：青蒿素具有一个过氧基团的新型倍半内酯，对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用。治疟疗效优于氯喹和其他抗疟药，具有高效、速效、低毒等特点。用3H标记证明，青蒿素作用于疟原虫细胞内期，而对疟原虫红前期及组织期无效。电镜观察证明，青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构，干扰表面一线粒体功能，从而杀死疟原虫。体外试验还表明，青蒿素还可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用．这种杀伤作用与多种因素有关，体外青蒿素抗恶性疟原虫的作用如增加氧分压可被提高。用氚标记的3H-青蒿素，入体内可进入各个组织，1小时达高峰，其中肺、脾、心、脑分布较多，24小时从粪便排泄84%，说明在体内停留时间短，且排泄快。青蒿素抗疟的主要缺点是复发率高如对猴疟，青蒿素 200mg/kg ×3日治疗，疗效与氯喹相仿，但近期复发率高，为71%。 2. 抗菌：青蒿素对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑制作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。 3．解热：青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。临床试用青蒿素片证明，治愈率为100%，平均退热时间和原虫转阴时间均比氯喹为短，经统计学处理有显著性差异。 4．抗血吸虫：青蒿素330-660mg/ks，油剂肌注或口服，连续6日，对小鼠血吸虫病有一定疗效，减虫率为37.l%-40.9%。兔实验表明，60mg/kg连用5日，减虫率可达80.4%，减雌率可达97%。猴50-80mg/kg连用5日，减虫率为69.2%，与呋喃双胺及锑-273合用有显著协同作用。此外，青蒿素尚有抗钩端螺旋体作用。 5．免疫调节：用小鼠足垫试验，淋巴细胞转化试验，免疫特异玫瑰花环试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用，发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用，对细胞免疫有促进作用，可能具有免疫调节作用。青蒿素有促进脾Ts细胞增殖功能，明显降低正常小鼠血清IgG含量，增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率50.2%、53.l%和吞噬指数1.58。1.91。青篙素还能提高淋巴细胞转化率，促进细胞免疫作用。 6．对心血管系统的作用：兔心灌流表明，青蒿素可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低冠脉流量。静脉注射有降压作用，但不影响去甲肾上腺素的升压反应，认为主要是对心脏的直接抑制所致。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心率失常。 7. 其他：青蒿素对兔和豚鼠离体回肠无作用，能抑制乙酰胆碱或组织胺引起的收缩，兔100mg/kg腹腔注射对呼吸无明显影响。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。 |
| 毒性试验 | 青蒿素的急性和亚急性毒性：小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg，治疗指数47.1，安全指数为13.7。采用猫、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物，青蒿索给药途径有灌胃、肌内注射、腹腔注射等，剂量为100-1600mg/kg连续给药3-7日，观察给药前后一般状态、食欲、体重、心血管系统、肝肾功能的变化，以及各主要脏器病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量的70倍时，未见犬、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系、肝肾功能有异常变化，仅小鼠灌胃青蒿素每日800mg/kg组给药后4日出现谷丙转氨酶每次性升高；亚急性毒性观察中，狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时，未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变，又见狗连续用药21天后非蛋白氮较给药前升高，心肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆病变。小鼠畸胎实验，青蒿素不影响正常生育，亦无畸形，诱变性测定结果表明，青蒿素不是诱变剂，无致癌作用。 |
| 化学成分 | |
| 理化性质 | |
| 生产厂家 | |
| 各家论述 | |
| 备注 |
