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庆大霉素
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中西药分类 西药
作用分类 专科用药物\眼科用药\抗感染药
英文名 Gentamicin
汉语拼音
别名
药物组成
性状
功效
主治 主要治疗绿脓杆菌、耐药性金葡菌及其它敏感菌所致的外眼感染和眼内感染。
用途
方解
药理作用 庆大霉素滴眼液为无色的澄明液体。庆大霉素眼膏为淡黄色或黄色的眼用软膏。 庆大霉素的抗菌谱较广。革兰阴性菌中,庆大霉素对各种肠道杆菌及铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。对沙雷菌属、奈瑟菌、流感杆菌、布氏杆菌以及肺炎支原体等也有抗菌活性;革兰阳性菌中,葡萄球菌(包括对青霉素、卡那霉素或新霉素耐药菌株)对本品高度敏感,但对其他阳性菌如链球菌、肺炎球菌等的作用较差。大多数敏感菌的MIC为0.1-4μg/ml。 本品与青霉素类、头孢菌素类、四环素类以及甲氧苄啶(TMP)合用有协同作用。抗菌作用增强,并延缓细菌耐药性的产生,尤其用于绿脓杆菌严重感染者更宜。 细菌对庆大霉素易产生耐药性,但多系暂时性。停用一段时间后,又恢复敏感性。本品与新霉素、卡那霉素间有交叉耐药现象。
体内过程 1.肌注或静注20mg,正常眼房水中低于有效治疗浓度,炎症眼房水浓度升高,可达有效治疗浓度。 2.0.3%-1%溶液或眼膏单剂量点眼,正常眼房水浓度0.1-0.8μg/ml,炎症眼0.2-1.6μg/ml;2%溶液给炎症眼点眼,每15分钟1次,共4次,30分钟时房水浓度9.5μg/ml,1小时32μg/ml。 3.结膜下注射4mg迅速透入房水,30分钟达峰值,原发性房水3μg/ml,继发性房水6μg/ml;结膜下注射20mg,为12.6μg/ml。 4.结膜下注射和球后注射后,视网膜脉络膜和巩膜部位药物浓度高;结膜下注射后的角膜浓度明显高于球后注射;对正常眼,球后注射的房水浓度最低,而结膜下注射则玻璃体内浓度最低。 5.筋膜囊下注射20mg,获得比结膜下注射更高的眼内浓度。注射后1小时,正常眼房水浓度12μg/ml,角膜11.5μg/ml,虹膜6.5μg/ml,视网膜12μg/ml;炎症眼房水浓度68μg/ml,角膜320μg/ml,虹膜38μg/ml,视网膜20μg/ml。 6.给眼玻璃体内注射100μg,有晶体眼的半衰期为32小时,无晶体眼12小时。眼部炎症时,对无晶体眼的半衰期(14小时)无明显影响,仅显著缩短有晶体眼的半衰期(19小时)。
剂型 眼用制剂
规格 滴眼液:0.3%,8ml:40mg(40万U)。
用法用量 1.外眼感染:0.3%-1%溶液点眼,1次1-2滴,1日4-6次,或遵医嘱。 2.眼内感染:结膜下注射3-10mg/0.5ml;前房内注射50-100μg/0.1ml。
不良反应 1.庆大霉素全身注射主要引起前庭功能损害、肾脏毒性和过敏反应等。 2.本品溶液滴眼有轻度刺激,结膜下注射10mg以上引起暂时性结膜水肿和胀痛,24小时后消失,患者可耐受。 3.玻璃体内注射本品1mg可使视网膜电流图(ERG)熄灭;注射0.3mg在2周内可以使一半实验动物眼的ERG熄灭;注射0.1mg10只眼中仅有3眼未见ERG或眼底镜检查异常。可见庆大霉素玻璃体内注射对视网膜毒性较大。
注意事项 若与羧苄西林在同一溶液中配伍可产生沉淀。
贮藏 密闭,在凉暗处保存。
备注
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