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阿托伐他汀钙
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药
英文名 Atorvastatin Calcium
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品药用其钙盐,为白色结晶,在水中溶解。
功效
主治 主要用于各型高胆醇血症,包括原发性高胆固醇血症、家族性(杂合子或纯合子)高胆固醇血症,绝经后妇女高脂血症糖尿病性高脂血症以及最近证明还可用于老年人防治骨质疏松,减少骨折的危险性。本品可降低心血管疾病和骨质疏松所致的总死亡率。也适用于心肌梗死后不稳定心绞痛及血管重建手术后。近报,本品对急性冠脉综合征可显著减少急性冠脉事件和心绞痛及脑卒中的危险性。
用途
方解
药理作用 阿托伐他汀是一种组织选择性羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可竞争性抑制胆固醇(CH)生物合成,而致细胞内CH减少,及反馈调节细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体活力,促进血浆LDL清除,使LDL水平下降。作用部位主要在肝脏,其次是脾与肾上腺,未见睾丸、肾、肌肉与脑中有CH合成抑制作用。与安慰剂对照,本品每日10-80mg,可使LDL-C降低35%-61%, 2周后可达最大效应,降低LDL-C90%。本品5、20和80mg/日,可降低甘油三酯26%-46%,LDL-C降低17%-41%,总CH降低20%-43%,HDL-C升高7%-10%。降压作用明显强于洛伐他汀、帕伐他汀、辛伐他汀
体内过程 口服给药后吸收迅速,血药浓度在2-4h达峰值。Cmax为252μg/L(80mg)。绝对生物利用度为12%,抑制HMG-CoA还原酶的系统利用度约30%。体内分布容积(Vd)平均585L。血浆蛋白结合率≥98%,可分泌至人乳中,在肝脏中由细胞色素P4503A4代谢,其活性代谢产物的作用占总抑制作用的70%。原药在血浆中半衰期约14h,其活性代谢产物的半衰期长达20-30h。此药及其代谢产物主要由胆道排出,尿中仅有<2%。
剂型
规格 10mg,20mg,40mg
用法用量 一般初始剂量为10mg,qd,如4周后尚未达到降血脂目标,可增加剂量,最高可达80mg/d。
不良反应 最常见的是胃肠道反应,如胀气、消化不良、便秘腹痛,肝功能异常而AST、ALT升高。肌病少见,一般CPK很少持续超过正常值的10倍以上。
注意事项 1.对于高脂血症的治疗,如总胆固醇过高,LDL-C>4.9mmol/L,最好同时开始饮食与他汀类药物治疗,对于已有冠心病者更应如此。 2.本品除适用于高胆固醇血症或以血清胆固醇升高为主的混合型高脂血症外,也适用于难治的、对其他药物无反应的高胆固醇血症。某些他汀类药物需要与其他降脂药联用才能达到治疗目标,而本品往往只要单一治疗即可奏效。 3.治疗前应作肝功能检查,有活动性肝病或血清转氨酶持续升高者禁用。 4.在用药过程中,应每隔4-6周检查一次肝功能。 5.孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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