| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药 |
| 英文名 | Cerivastatin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品药用其钠盐。为淡黄色结晶或结晶性粉末，在水中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为一全合成旋光异构体单纯的HMG-CoA还原酶抑制剂。对HMG-CoA还原酶的亲和性高于洛伐他汀、辛伐他汀和帕伐他汀，其ED50仅为0.002mg/kg，其余3个则为0.2-0.3mg/kg，相差约50倍。健康志愿者口服0.1-0.4mg/日，每日1次共7日，可使总CH降低>26%，LDL-C降低>36%，4周后仍分别降低30%、22%以上，TG降低12%，HDL-C升高5%以上。本品调脂作用既显著又呈剂量依赖性。此外，还可抑制血管平滑肌内皮细胞以及成纤维细胞的增殖和纤维化；抑制单核细胞粘附血管内皮细胞；刺激血管平滑肌细胞的溶纤活性；增加动脉粥样硬化斑块的稳定性；改善血管内皮功能，增加内皮依赖性血管扩张作用以及循环激素（睾酮、雌二醇等)水平等。 |
| 体内过程 | 口服后几乎完全吸收，且不受食物影响，但有首关效应，故生物利用度约为60%。到达血药浓度峰值时间为2-3小时。口服0.1mg/日共7日，Cmax平均为0.94μg/L，平均AUC为5.8μg/L。在0.15-0.8mg剂量范围内，显示为线性药动学。其参数，高胆固醇血症患者与正常人相比可能有35%的差异。本品蛋白结合率高达99%以上，主要是α1-酸性糖蛋白。分布容积约为0.3L/kg，消除半衰期为2-3h。主要以代谢物形式从粪便排泄。 本品主要由肝脏内CYP2C8（很少由CYP3A4)代谢，生成具有药理活性的代谢产物M1和M23，以及少量M24，它们约占本品全部活性的20%-25%。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂 0.3mg |
| 用法用量 | |
| 不良反应 | 本品耐受性良好，不良反应多属轻微且为一过性。最常见的不良反应是头痛、胃肠道不适、无力、咽炎和鼻炎。少数患者长期服用可见肌酐激酶和转氨酶升高。当与吉非罗齐或环孢素并用时，个别可见横纹肌溶解和肾衰，有的甚至致死，因此于2001年8月自世界范围撤消使用，我国国家药品监督局也明令暂停销售、使用。 |
| 注意事项 | 1．在大鼠，给9-35倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。 2．已有的研究未发现本品有致突变作用。 3．在动物中尚未发现本品致胎儿畸形，但在孕妇的安全性未确立，故不推荐使用。 4．因本品可排入乳汁，其浓度为血中的一半，故不推荐用于哺乳期妇女。 5．在儿童中有限的应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。 6．有活动性肝病时禁用。 7．应用本品时血氨基转移酶、碱性磷酸酶和胆红素可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测肝功能。 8．对HMG-CoA还原酶抑制剂及本品过敏者慎用。 9．应用本品时，如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 10．用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。 11．药物相互作用：（1)与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。（2)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用率降低，故应在服前者4小时后服本品。（3)本品与西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、吉非罗齐同用，可使本品血浓度增高，不良反应增加。 12．在应用本品调血脂治疗时须同时进行饮食治疗。 13．用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限以上者，或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，应停用本品。 14．肾功能减退时本品剂量应减少。 15．本品可在空腹时或进餐时服用。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 | 本药因有发生严重不良反应的危险，国家药品监督管理局于2001年8月9日通知在国内暂停销售、使用西立伐他汀纳。内容仅作为资料供参考。 |
