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左旋多巴-卡比多巴
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药
英文名 Carbidopa and Levodopa*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为复合制剂,卡比多巴为白色或乳白色结晶粉末。无臭或几乎无臭。溶于水,乙醇,微溶于甲基乙醇,易溶于克分子浓度盐酸,不溶于丙酮、乙醇。熔点:203-205℃(208-210℃分解)。左旋多巴为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味,微溶于水,在稀酸中易溶、不溶于乙醇、氯仿和乙醚。熔点:276-278(275)℃,(284-286℃)(分解)。
功效
主治 本品主要用于抗震颤麻痹,对改善震颤麻痹之三大症状:僵直、运动迟缓减少及震颤均有效,但对前二者之疗效更显著,对流涎、吞咽困难、姿势异常等亦均有效。其疗效远优于苯海索金刚烷胺。卡比多巴-左旋多巴二者合用,约95%患者可耐受此药及约70%以上病人可获得50%以上进步。
用途
方解
药理作用 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,可抑制脑外左旋多巴脱羧酶,降低左旋多巴的外周代谢。 左旋多巴为多巴胺的前体,本身并无药理活性,其药理活性有赖于通过血脑屏障进入中枢神经系统,经脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用。多巴胺口服后仅极小部分进入脑内转化成多巴胺。震颤麻痹与脑组织中多巴胺含量下降有关。因之左旋多巴能治疗震颤麻痹。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,加用卡比多巴可减少左旋多巴用量。
体内过程 卡比多巴口服迅速吸收,以原形及代谢物两种形式从尿中排出。左旋多巴口服后,约80%在空肠吸收,然后广泛分布于各组织中,在吸收及分布过程中,绝大部分左旋多巴迅速被脑外及脑微血管壁上的脱羧酶所代谢,转化为多巴胺。左旋多巴的主要代谢产物高香草酸及3,4-二羟基苯乙酸,仅极小部分以香草孟德立酸形式排出体外。在一般情况下,血浆3-氧甲基多巴与左旋多巴之比小于1。口服后血浆浓度在0.5-3小时达高峰,t1/2为0.75-1.5小时。血浆浓度高峰(1-3μg/ml)及t1/2的个体差异很大。约80%本品在24小时内以代谢产物的形式由尿排出。<1%以原形于乳汁中排出。
剂型 片剂
规格 复方卡比多巴片:每片含卡比多巴25mg,左旋多巴100mg;或每片含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg;或每片含卡比多巴25mg,左旋多巴250mg。
用法用量 开始剂量为左施多巴-卡比多巴复方制剂(4:1或10:1)半片,每日2次,每2-3日增加半片,当出现异动症时,减少药量20%,通常维持剂量以3-6片为宜,分为3-4次服用。比例(1:4)不一定适宜于每一患者。当疗效不佳时。应增加左旋多巴与卡比多巴之比例(如4-6:1)。
不良反应 常见的有: 1.胃肠道症状如恶心呕吐,避免空腹服用及减少剂量及减慢增加剂量之速度即可减轻此副作用。 2.在加量的过程中可出现血压降低、体位性低血压、心律失常。 3.中枢神经系统副作用常可见于长期服药的患者,其发生率很高,尤以异动症为著,常使其剂量受到限制,异动症之表现常始于面、舌或颈,但亦可始于一个肢体,在治疗开始后三月约50%患者可出现异动症,尤其是药量增加迅速及剂量大者,三年后异动症之出现率为89.5%,在逐渐减量后至5-6年时,其发生率为55%。其他常见的尚有运动之波动(Oscillation in performance),剂量终未运动不能、“开关”现象,还可见奇相运动及双相异动症。在长期应用的患者中还可出现精神症状如嗜睡、抑郁、记忆力减退、幻觉及混浊。
注意事项 1.由于本药的应用是长期的,特别是左旋多巴与脱羧酶合用需多年,一方面干扰中枢神经系统介质,另方面是长期抑制全身的酶系统。故长期应用的安全性还需进行大量的长期观察研究。因之以小剂量为佳,中国人之每日剂量控制在300-600mg之间为宜,若出现不良反应,应注意经常调整剂量。 2.单胺氧化酶抑制剂与本品合用可导致高血压,与维生素B6氯丙嗪罂粟碱合用均降低其疗效,邻甲基苯海拉明可加强本品的作用。因之本品与上述有关药物合用时,宜注意药物的相互作用。 3.消化性溃疡、高血压患者慎用。 4.精神病、狭角青光眼患者禁用。
贮藏 阴凉干燥处,密封保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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