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氯芬待因
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Diclofenac and Codeine*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色片,无臭,几乎无味。
功效
主治 适用于各种手术后疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
用途
方解
药理作用 本品为双氯芬酸钠和磷酸可待因两种成分组成的复方片剂。其中双氯芬酸钠,具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲跺美辛强,约为阿司匹林的26-50倍,系外周型镇痛药。特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。磷酸可待因对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。此外,还有镇痛和镇静作用,镇痛作用强度约为吗啡的1/10,但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。氯芬待因片口服1小时内起效,可持续4小时左右。服用本品,有可能出现消化道反应,呼吸抑制很弱,成瘾性较低。
体内过程 双氯芬酸钠经胃肠道吸收迅速,在服用后1-2小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率大于99%,其浓度与剂量呈线性关系,t1/2为1-2小时。按推荐剂量和间隔时间给药,无蓄积现象。双氯芬酸钠具有明显的首过代谢,口服后进入体循环仅为60%,所以口服给药的药-时曲线下面积(AUC)约是同等剂量非肠道给药AUC的1/2。该药经肝脏代谢,体内主要代谢物为4-羟双氯芬酸,代谢物经尿和胆汁排泄,原形药物的排泄不足1%。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收,生物利用度为40%-70 %,在体内主要分布于实质性器官,如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低;能透过胎盘,可少量由乳汁分泌。口服用药后30-45分钟起效,1小时左右血药浓度达峰值,作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢,大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸,另外约有10%脱甲基而转化为吗啡,然后与葡萄糖醛酸结合,代谢物主要经尿排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:每片含双氯芬酸钠25mg,磷酸可待因15mg。
用法用量 口服。成人1次1-2片,1日3次。儿童1日每公斤体重3.5-6mg(每片按40mg计算),在医生指导下,多次服用。连续使用不超过7天。
不良反应 主要为胃肠道症状,如胃部不适、恶心、呕吐等,发生率约为10%左右。文献报道还可有头晕、困倦、皮疹、瘙痒、水肿黄疸便秘或出血倾向等。
注意事项 应注意消化道溃疡、肾损害或成瘾性的发生,但这些现象大都是长期、大剂量应用时才有出现的可能。肝、肾损害,有消化性溃疡病史者及哺乳期妇女慎用。妊娠头3个月及对阿司匹林、吗啡过敏者忌用。心源性、功能性与诊断不明的疼痛禁用。
贮藏 避光,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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